Criptotansinona 35825-57-1
Descrição do produto
.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 296,36 Criptotansinona (CPT) é um inibidor STAT3 com IC50 de 4,6 μM, inibe fortemente a fosforilação de STAT3 Tyr705, com um pequeno efeito em STAT3 Ser727, mas nenhum contra STAT1 nem STAT5. \ N Atividade biológica A criptotansinona, um composto natural isolado das raízes de Salvia miltiorrhiza Bunge (Danshen), inibe significativamente a atividade da luciferase dependente de STAT3, a fosforilação de STAT3 Tyr705 e a dimerização de STAT3, em comparação com a tansinona IIA que não exibe atividade. Criptotansinona (7 μM) bloqueia dramaticamente a fosforilação STAT3 Tyr705, mas não a fosforilação STAT3 Ser727 em células DU145, e inibe significativamente a fosforilação JAK2 com IC50 de ~ 5 μM sem afetar a fosforilação das quinases a montante c-Src e EGFR705, sugerindo a inibição da fosforilação de STAT3705 pode ser devido a um mecanismo direto, provavelmente pela ligação ao domínio SH2 de STAT3. A criptotansinona inibe significativamente a proliferação de células de câncer de próstata DU145 que abrigam STAT3 constitutivamente ativo com GI50 de 7 μM, bloqueando a atividade de STAT3, o que leva à regulação negativa da ciclina D1, Bcl-xL e survivina, subsequentemente o acúmulo no G0-G1 Estágio. A criptotansinona exibe menos efeito inibidor do crescimento nas células PC3, LNCaP e MDA-MB-468. A administração de criptotansinona reduz significativamente o peso corporal e a ingestão de alimentos de camundongos ob / ob (C57BL / 6J-Lepob) e obesos induzidos por dieta (DIO) de maneira dependente da dose. A criptotansinona causa visivelmente menos gordura nos tecidos adiposos, reduções significativas dos níveis séricos de triglicerídeos e colesterol e 2,5 a 3 vezes mais atividade AMPK dos músculos esqueléticos do que nos camundongos de controle. A administração oral de criptotansinona a 600 mg / kg / dia produz reduções dramáticas nos níveis de glicose no sangue de camundongos ob / ob (C57BL / 6J-Lepob), camundongos db / db (C57BL / KsJ-Leprdb) e ratos ZDF, que ocorrem após 3 dias e persistem durante todo o período de monitoramento.
Grupo de Produto : TGF-beta / Smad
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Astragalosídeo AClortetraciclina HCl 64-72-2Paclitaxel 33069-62-4Acetato de dexametasona 1177-87-3Dinaciclib (SCH727965) 779353-01-4CHIR-124 405168-58-3Ro3280 1062243-51-9TAME 901-47-3CCG-1423 285986-88-110058-F4 403811-55-2Dabigatran (BIBR 953) 211914-51-1H 89 2HCl 130964-39-5T0901317 293754-55-9Aprepitant 170729-80-3Turofexorato isopropil (XL335) 629664-81-9BMS-378806 357263-13-9