LDN-193189 1062368-24-4

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 406.48 LDN193189 é um inibidor de sinalização BMP seletivo, inibe a atividade transcricional dos receptores BMP tipo I ALK2 e ALK3 com IC50 de 5 nM e 30 nM, respectivamente, exibe 200 seletividade dobrada para BMP versus TGF-β. \ n A atividade biológica LDN193189 inibe potentemente a ativação de Smad1, Smad5 e Smad8 mediada por BMP4 com IC50 de 5 nM e inibe com eficiência a atividade transcricional dos receptores de BMP tipo I ALK2 e ALK3 com IC50 de 5 nM e 30 nM, respectivamente. Além disso, LDN193189 também mostra o efeito inibidor na atividade transcricional induzida por proteínas mutantes ALK2R206H ou ALK2Q207D constitutivamente ativas. Um estudo recente mostra que o LDN-193189 bloqueia a produção de espécies reativas de oxigênio induzidas por LDL oxidado durante a aterogênese em células endoteliais da aorta humana. Em camundongos transgênicos caALK2 condicionais com Ad.Cre on no dia 7 pós-natal (P7), LDN-193189 (3 mg / kg ip) leva a calcificações leves ao redor da tíbia esquerda e fíbula visíveis primeiro em P13 e evita lesões radiográficas em P15 sem causar perda de peso ou retardo de crescimento, fraturas espontâneas, diminuição da densidade óssea ou anormalidades comportamentais. LDN193189 dorsaliza embriões de peixe-zebra ao inibir as vias de sinalização induzidas pela proteína morfogenética óssea (BMP) 6, sem efeito no desenvolvimento vascular. Em camundongos com tumor PCa-118b, o tratamento com LDN-193189 atenua o crescimento do tumor e reduz a formação óssea nos tumores. Em camundongos deficientes do receptor de LDL (LDLR - / -), o LDN-193189 inibe potentemente o desenvolvimento de ateroma. Além disso, LDN-193189 também exibe os efeitos inibidores na inflamação vascular associada, atividade osteogênica e calcificação.

Grupo de Produto : TGF-beta / Smad