SB525334 356559-20-1

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 343,42 SB525334 é um inibidor potente e seletivo do receptor I de TGFβ (ALK5) com IC50 de 14,3 nM, é 4 vezes menos potente para ALK4 do que ALK5 e inativo para ALK2 , 3 e 6. \ n Atividade biológica SB 525334 não mostra inibição nas enzimas ALK2, 3 e 6, com valores de IC50> 10 μM. SB 525334 bloqueia a fosforilação induzida por TGF-β1 e a translocação nuclear de Smad2 / 3 em células do túbulo proximal renal. SB 525334 também inibe os níveis aumentados de expressão de mRNA do inibidor do ativador do plasminogênio-1 (PAI-1) e procolágeno α1 (I) induzido por TGF-β1 em células de carcinoma epitelial renal A498 a 1 μM). SB 525334 (1 μM) atenua a sensibilidade aumentada ao TGF-β1 exibida pelas células do músculo liso da artéria pulmonar (PASMCs) de pacientes com formas familiares de hipertensão arterial pulmonar idiopática (HAP). SB 525334 (10 mg / kg / dia) diminui os níveis de mRNA renal de PAI-1, procolágeno α1 (I) e procolágeno α1 (III) em um modelo de rato com fibrose renal induzida por nefrite. Além disso, a proteinúria induzida por PAN é significativamente inibida por SB 525334 (10 mg / kg / dia). SB 525334 também pode ser eficaz em tumores mesenquimais. SB 525334 (10 mg / kg / dia) diminui significativamente a incidência, multiplicidade e tamanho do tumor mesenquimal uterino em ratos Eker. SB 525334 reverte significativamente a pressão arterial pulmonar e inibe a hipertrofia ventricular direita em um modelo de rato de HAP. Isso é revelado por uma redução significativa na muscularização da arteríola pulmonar induzida por monocrotalina (usada para induzir HAP) após o tratamento com SB 525334 (3 ou 30 mg / kg). Em um modelo de camundongos com fibrose pulmonar induzida por bleomicina, SB 525334 (10 mg / kg ou 30 mg / kg) atenua as alterações histopatológicas no pulmão e diminui significativamente a expressão de mRNA do procolágeno Tipo I e III e fibronectina. SB 525334 também atenua a translocação nuclear Smad2 / 3, proliferação de miofibroblastos, deposição de colágeno Tipo I e diminui as células que expressam CTGF.

Grupo de Produto : TGF-beta / Smad