Abiraterona 154229-19-3

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 349,51 A abiraterona é um potente inibidor do CYP17 com IC50 de 2 nM. \ n Atividade biológica A abiraterona se liga e inibe o receptor de andrógeno (AR) de tipo selvagem e mutante. A abiraterona inibe a proliferação in vitro e a expressão gênica regulada pelo receptor de andrógeno de células de câncer de próstata positivas para o receptor de andrógeno, o que pode ser explicado pelo antagonismo do receptor de andrógeno, além da inibição da esteroidogênese. Na verdade, a ativação do receptor androgênico mutante pela eplerenona é inibida por concentrações maiores de Abiraterona. A abiraterona desloca o ligante de WT-AR e T877A com EC50 de 13,4 μM e 7,9 μM, respectivamente. A abiraterona inibe a atividade da liase com um IC50 de 5,8 nM em microssomas de testículo de rato. O acetato de abiraterona inibe significativamente a secreção de T (−48%) e, por sua vez, aumenta a concentração de LH (192%). A abiraterona inibe o CYP17 com um IC50 de 72 nM, em microssomas testiculares humanos. A abiraterona não reduz significativamente o tamanho de qualquer um dos órgãos. A abiraterona reduz fortemente os níveis de testosterona, quase atingindo o nível de controle da orquiectomia. Os níveis de testosterona são reduzidos pela Abiraterona em mais de 95% em comparação com o grupo de controle.

Grupo de Produto : Metabolismo > Inibidor P450