Avasimibe 166518-60-1

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 501,72 O avasimibe inibe ACAT com IC50 de 3,3 μM, também inibe as isoenzimas CYP2C9, CYP1A2 e CYP2C19 do P450 humano com IC50 de 2,9 \μM, 13,9 \μM, respectivamente. n Atividade biológica O avasimibe na concentração de 1μg / mL causa redução do colesterol total (TC) e do colesterol esterificado (EC) por meio da inibição da ligação de LDL e diminuição do número de receptores necrófagos durante a formação de células espumosas em macrófagos derivados de monócitos humanos (HMMs). Avasimibe na concentração de 2μg / mL aumenta o efluxo de colesterol de células de espuma HMM estabelecidas pré-incubadas com 10μg / mL de LDL. Avasimibe inibe a acumulação de Lipoproteína (a) no meio de cultura de hepatócitos primários de macaco de uma forma dependente da dose com 11,9% -31,3% de inibição, a alteração está principalmente associada à diminuição de ApoA. A incubação de Avasimibe na concentração de 10 nM, 1 μM e 10 μM por 24 horas em células HepG2 reduz a secreção de ApoB na mídia em 25%, 27% e 43%, respectivamente. Avasimibe diminui a secreção de ApoB por degradação intracelular aumentada de ApoB em vez de síntese diminuída de ApoB. Avasimibe inibe ACTC com IC50 de 3,3 μM em macrófagos IC-21, considerando a concentração total do inibidor na amostra do ensaio. Avasimibe inibe as isoenzimas CYP2C9, CYP1A2 e CYP2C19 do P450 humano com IC50 de 2,9 μM, 13,9 μM e 26,5 μM, respectivamente. Avasimibe inibe a expressão de ACAT-1 e a síntese de ésteres de colesterol em linhas celulares de glioma. Avasimibe inibe o crescimento das células de glioma induzindo a parada do ciclo celular e apoptose devido à ativação da caspase-8 e da caspase-3. Avasimibe reduz significativamente os níveis de lipoproteína (a) e colesterol total em nove macacos machos saudáveis ​​com uma dieta normal por via oral, tratados com CI-1011 a 30 mg / kg por dia por 3 semanas, lipoproteína (a) e os níveis de colesterol total reduzem para 68 e 73% dos níveis de controle, respectivamente. Avasimibe diminui o colesterol total principalmente devido à redução da lipoproteína de baixa densidade (LDL). Avasimibe diminui a carga da placa amilóide no córtex e hipocampo e reduz os níveis de Abeta40 e Abeta42 insolúveis e fragmentos C-terminais da proteína precursora amilóide (APP) em extratos cerebrais em camundongos transgênicos APP humanos jovens. Avasimibe reduz as placas amilóides difusas por supressão da astrogliose e ativação microglial aumentada em camundongos transgênicos APP humanos idosos.

Grupo de Produto : Metabolismo > Inibidor P450