MPEP 96206-92-7

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 193,24 MPEP é um antagonista do receptor mGlu5 seletivo com IC50 de 36 nM, não exibe atividade apreciável nos receptores mGlu1b / 2/3 / 4a / 7b / 8a / 6. \ n Biológico Atividade MPEP não tem atividade agonista ou antagonista apreciável no receptor mGlu1b humano recombinante intimamente relacionado expresso em células CHO-K1 ou um purinorreceptor expresso endogenamente em células L (tk-) até concentrações de 100 μM. Além disso, MPEP não mostra atividade agonista ou antagonista apreciável na acumulação de cAMP ou ensaios de ligação de [35S] -GTPγS nos receptores metabotrópicos humanos recombinantes do grupo II e III (humanos mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a) bem como os subtipos de receptor NMDA humano (NMDAR1A / 2A, -1A / 2B), AMPA de rato (GluR3) e cainato humano (GluR6). Em fatias de hipocampo neonatal de rato, corpo estriado e córtex, mas não cerebelo, MPEP inibe a hidrólise de PI estimulada por DHPG com IC50 de 8,0 nM, 20,5 nM e 17,9 nM, respectivamente. O MPEP modula positivamente o hmGluR4 em um sistema de expressão recombinante, e o efeito do MPEP é totalmente dependente da ativação do agonista ortostérico L-AP4. \ n Quando microiontoforeticamente aplicado no cérebro de ratos, o MPEP reduz as excitações induzidas por DHPG, mas não as excitações induzidas por AMPA. Após a administração intravenosa, MPEP produz uma inibição dependente da dose de excitações induzidas por DHPG, mas não induzidas por AMPA, com um rápido início de ação. A administração oral de MPEP também exibe excelente atividade anti-hiperalgésica nos modelos de Adjuvante Completo de Freund e terebintina de dor inflamatória. MPEP (1-30 mg / kg) induz efeitos do tipo ansiolítico no teste de beber conflito e no teste do labirinto em cruz elevado em ratos, bem como no teste de quatro placas em camundongos. MPEP (1-20 mg / kg) encurta o tempo de imobilidade em um teste de suspensão pela cauda em camundongos, mas é inativo no teste de desespero comportamental em ratos. MPEP não tem efeito sobre a atividade locomotora ou coordenação motora. MPEP reduz significativamente fmr1, mas não as entradas de quadrado central de tipo selvagem e a duração. Em testes de campo aberto, MPEP reduz o comportamento do campo central fmr1tm1Cgr a um indistinguível do tipo selvagem. MPEP produz uma redução significativa da atividade locomotora total em três dos quatro grupos testados, tanto a 10 mg / kg como a 30 mg / kg. \ n

Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor GluR