.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 337,37 MK-801 é um potente, seletivo e não competitivo antagonista do receptor NMDA com Kd de 37,2 nM em membranas cerebrais de rato. \ n Atividade biológica [3H] MK-801 marcadores sítios de ligação de alta afinidade em membranas corticais cerebrais de rato de maneira saturável. O MK-801 produz um bloqueio potente de respostas despolarizantes ao NMDA em fatias corticais cerebrais de ratos. Os únicos compostos que são capazes de competir pelos locais de ligação de [3H] MK-801 são substâncias conhecidas por bloquearem as respostas de aminoácidos excitatórios mediados pelo subtipo de receptor NMDA. O MK-801 inibe a liberação de [3H] norepinefrina (NE) induzida por N-metil-D-aspartato e a ligação de [3H] TCP no hipocampo com IC50 de 20 nM e 9 nM, respectivamente. O MK-801 causa um bloqueio progressivo e duradouro da corrente induzida por NMDA. Mg2 + (10 mM) impede que MK-801 bloqueie a corrente induzida por N-Me-D-Asp, mesmo quando MK-801 é aplicado por um longo tempo na presença de NMDA. O MK-801 também é eficaz no bloqueio da atividade de canal único ativado por NMDA em patches externos. \ n
\ n Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor GluR
\ n Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
