.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 470,52 ETP-46464 é um inibidor potente e seletivo de ATR com IC50 de 25 nM. \ n ETP-46464 mostra atividade quase total contra ATR a 100 nM. ETP-46464 inibe a atividade de PI3Kα, mTOR e DNA-PKcs com IC50s de 170, 0,6 e 36 nM. O ETP-46464 é capaz de promover a quebra de garfos de replicação paralisados. A exposição ao ETP-46464 leva à geração de quantidades substanciais de danos ao DNA em células em replicação. 1 μM ETP-46464 anula o ponto de verificação G2 / M induzido por radiação ionizante e leva à presença de micronúcleos ou núcleos completamente fragmentados nas células. ETP-46464 é particularmente tóxico para células deficientes em p53, o que é exacerbado por condições geradoras de estresse replicativo, como a superexpressão de ciclina E. \ n Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor baseado em dados de Diretrizes preliminares do FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
|
0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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470.52
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Formula
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C30H22N4O2
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CAS No.
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1345675-02-6
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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6 mg/mL
(12.75 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Benzeneacetonitrile, α,α-dimethyl-4-[2-oxo-9-(3-quinolinyl)-2H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1(4H)-yl]-
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : PI3K / Akt / mTOR > Inibidor ATM / ATR
