.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 262,26 Indirubina é um potente inibidor de cinases dependente de ciclina e GSK-3β com IC50 de cerca de 5 μM e 0,6 μM. \ n Indirubina é o ingrediente ativo de Danggui Longhui Wan, um mistura de plantas que é usada na medicina tradicional chinesa para tratar doenças crônicas. A indirrubina inibe a atividade de CDKs com IC50 de 2,2 - 10 μM, resultando na parada do ciclo celular na fase G2 / M. A indirrubina também inibe GSK-3β com um IC50 de 0,6 μM, atenuando a fosforilação de tau mediada por CDK5 e GSK-3β, um processo hiperativo em estados de doença de Alzheimer. Também suprime a ativação do NF-κB induzida pelo fator de necrose tumoral (TNF) de uma maneira dependente da dose e do tempo. A indirrubina também suprime a ativação do NF-κB induzida por vários agentes inflamatórios e carcinógenos. A indirrubina bloqueia a fosforilação e degradação de IκBα através da inibição da ativação da quinase IκBα e da fosforilação e translocação nuclear de p65. Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
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Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
|
rat Km(6)
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Informação Química
Molecular Weight (MW)
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262.26
|
Formula
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C16H10N2O2
|
CAS No.
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479-41-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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53 mg/mL
(202.08 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2H-Indol-2-one, 3-(1,3-dihydro-3-oxo-2H-indol-2-ylidene)-1,3-dihydro-
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : PI3K / Akt / mTOR > Inibidor ATM / ATR