CX-6258 HCl 1353859-00-3

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 498,40 CX-6258 HCl é um potente inibidor de pan-Pim quinase oralmente eficaz com IC50 de 5 nM, 25 nM e 16 nM para Pim1, Pim2 e Pim3, respectivamente. \ n Atividade biológica CX-6258 mostra atividade antiproliferativa contra um painel de linhas de células de câncer humano com IC50 de 0,02-3,7 μM, principalmente sensível a linhas de células de leucemia aguda. As combinações de CX-6258 com doxorrubicina (proporção molar de 10: 1) e CX-6258 com paclitaxel (proporção molar de 100: 1) produzem morte celular sinérgica com valores de índice de combinação (CI50) iguais a 0,4 e 0,56, respectivamente. CX-6258 causa inibição dependente da dose da fosforilação de duas proteínas pró-sobrevivência, Bad e 4E-BP1, nos locais específicos da quinase Pim S112 e S65 e T37 / 46, respectivamente. CX-6258 exibe eficácia dependente da dose na supressão do crescimento tumoral em camundongos portadores de xenoenxertos MV-4-11, com uma dose de 50 mg / kg produzindo 45% de inibição do crescimento tumoral (TGI) e uma dose de 100 mg / kg produzindo 75% de atividade TGI Pim As inibições do ensaio Pim-1 e Pim-2 são medidas em ensaios radiométricos usando Pim-1 recombinante humano em [ATP] = 30 μM (substrato RSRHSSYPAGT) e Pim-2 recombinante humano em [ATP] = 5 μM (substrato RSRHSSYPAGT). O ensaio radiométrico para Pim-3 usa RSRHSSYPAGT como substrato na presença de [ATP] = 155 μM.

Grupo de Produto : Epigenética > Inibidor Pim