CAY10603 1045792-66-2

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 446,5 CAY10603 é um inibidor HDAC6 potente e seletivo com IC50 de 2 pM, seletividade> 200 vezes sobre outros HDACs. \ n Atividade biológica CAY10603, via inibição de HDAC6, mostra potente atividade antiproliferativa contra linhas de células de câncer pancreático com IC50 de \ n Ensaios de inibição de HDAC HDACs purificados são incubados com 1 mM de substrato de peptídeo acetilado marcado com carboxifluoresceína (FAM) e composto de teste por 17 h a 25 ° C em tampão de ensaio HDAC contendo HEPES 100 mM (pH 7,5), KCl 25 mM, BSA 0,1% e Triton X-100 0,01%. As reações são terminadas pela adição de tampão contendo 0,078% de SDS para uma concentração final de SDS de 0,05%. O substrato e o produto são separados eletroforeticamente usando um sistema Caliper LabChip 3000 com excitação a laser azul e detecção de fluorescência verde (CCD2). A intensidade de fluorescência no substrato e nos picos do produto é determinada usando o software Well Analyzer no sistema Caliper. As reações são realizadas em duplicata para cada amostra. Os valores de IC50 são calculados automaticamente usando o plug-in IDBS XLFit versão 4.2.1 para Microsoft Excel e o Modelo Logístico de 4 Parâmetros XLFit: ((A + ((B_A) / 1 + ((C / x) D)))), em que x é a concentração do composto, A e B são, respectivamente, o mínimo e o máximo estimados da inibição percentual, C é o ponto de inflexão e D é o declive de Hill da curva sigmoidal. Os erros padrão dos valores IC50 são calculados automaticamente usando o plug-in IDBS XLFit versão 4.2.1 para Microsoft Excel e a fórmula xf4_FitResultStdError. Método As linhas de células de câncer pancreático BxPc-3, HupT3, Mia Paca-2, Panc 04.03 e SU 86,86 são cultivadas em meio (DMEM ou RPMI) contendo 10% de soro fetal de bezerro e L-glutamina. As células cancerosas do pâncreas são semeadas em duplicado em 6 poços de uma placa de microtitulação de 96 poços. Quatro horas após o plaqueamento, os poços individuais são tratados com diluente (DMSO) ou concentrações variáveis ​​de SAHA ou os HDACIs indicados de uma concentração de 1 nM a 50 mM. A citotoxicidade é medida no tempo [0 "e 72 horas após o tratamento usando o ensaio colorimétrico MTT de acordo com as sugestões do fabricante. Os valores IC50 são calculados usando XLfit.

Grupo de Produto : Epigenética > Inibidor HDAC