PF-3845 licenciado por Pfizer 1196109-52-0

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 456,46 PF-3845 é um inibidor FAAH potente, seletivo e irreversível com Ki de 230 nM, mostrando atividade desprezível contra FAAH2. \ n \ n Atividade biológica PF-3845 seletivamente inibe FAAH por carbamilação do nucleófilo serina de FAAH. Camundongos tratados com PF-3845 (10 mg / kg, ip) mostram inativação rápida e completa de FAAH no cérebro, conforme avaliado pelo perfil de proteína baseado em atividade competitiva (ABPP) com a sonda fluorofosfonato (FP) -rodamina dirigida por serina hidrolase. PF-3845 mostra uma longa duração de ação de até 24 horas. Camundongos tratados com PF-3845 também mostram elevação dramática (> 10 vezes) nos níveis cerebrais de AEA e outros NAEs (N-pamitoil etanolamina [PEA] e N-oleoil etanolamina [OEA]). FAAH é uma enzima degradadora de AEA amida hidrolase de ácido graxo. PF-3845 (1-30 mg / kg, administração oral [po]) causa uma inibição dependente da dose da alodinia mecânica com uma dose mínima eficaz (MED) de 3 mg / kg (os ratos são analisados ​​4 horas após a dosagem com PF- 3845). Em doses mais altas (10 e 30 mg / kg), o PF-3845 inibe as respostas à dor em um grau equivalente, senão maior, do que o antiinflamatório não esteroidal naproxeno (10 mg / kg, po). PF-3845 (10 mg / kg, ip) reverte significativamente a alodinia tátil induzida por LPS, mas não modifica os limiares de retirada da pata na pata injetada com solução salina.

Grupo de Produto : Metabolismo > Inibidor FAAH