.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 481.01 WZ8040 é um novo inibidor EGFRT790M mutante seletivo irreversível, não inibe a fosforilação ERBB2 (T798I). \ n A atividade biológica WZ8040 é 30 a 100 vezes mais potente contra EGFR T790M, e até 100 vezes menos potente contra EGFR de tipo selvagem do que inibidores de EGFR à base de quinazolina, como CL-387785 e HKI-272. O tratamento com WZ8040 inibe potentemente o crescimento de HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R / T790M), e PC9 GR (EGFR Del E746_A750) , 6 nM, 66 nM, 9 nM e 8 nM, respectivamente. WZ8040 inibe fracamente o crescimento de HCC827 GR (EGFR E746_A750 / MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C) e HN11 (EGFR & ERBB2 WT) com IC50 de > 3,3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM e 1,82 μM, respectivamente. WZ8040 não é tóxico até 10 μM contra células A549 (mutante KRAS) ou H3122 (EML4-ALK).
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Cell lines
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HCC827, H3255, HCC827 GR, H1975, PC9, PC9 GR, Calu-3, H1819, and Ba/F3
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Concentrations
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Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM
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Incubation Time
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72 hours
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Method
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Cells are exposed to increasing concentrations of WZ8040 for 72 hours. Growth is assessed using the MTS survival assay.
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Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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481.01
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Formula
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C24H25ClN6OS
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CAS No.
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1214265-57-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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96 mg/mL
(199.58 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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3 mg/mL
(6.23 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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N-(3-(5-chloro-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-ylthio)phenyl)acrylamide
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Proteína Tirosina Quinase > Inibidor EGFR
