.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 282,38 A tirfostina 9 é inicialmente projetada como um inibidor de EGFR com IC50 de 460 μM, mas também é mais potente para PDGFR com IC50 de 0,5 μM. \ n Biológico A atividade SF 6847 inibe a replicação do vírus herpes simplex tipo 1 (HSV-1) com IC50 de 40 nM. SF 6847 (50 nM) reverte parcialmente a formação de placa de HSV-1 induzida por ortovanadato de sódio. SF 6847 (SF 6847 impede a fosforilação de tirosina induzida por PDGF de LRP em caveolae em fibroblastos humanos, sugerindo que a ativação de LRP mediada por PDGF-BB requer fosforilação de tirosina e, portanto, ativação de PDGFR-β. SF 6847 (1 mM) bloqueia o estimulador induzido por cepa efeito na síntese de DNA de células pulmonares fetais. SF 6847 (1 μM) causa aumento da inclusão de exon de MAPT exon 10. SF 6847 não afeta a tradução ou estabilidade dos dois mRNAs. SF 6847 (1,6 μM) aumenta a inclusão de exon de MAPT 10 a 2 vezes em células SHSY-5Y. Ensaio de ligação As células são solubilizadas em 1 mL por 2 × 107 células de tampão de solubilização frio (tampão Hepes 50 mM, pH 7,6, Triton X-100 a 1%, NaCl 150 mM, 5 mM EGTA, 1 mM PMSF, 50 pg / mL de aprotinina, 25 mM de benzamidina, 5 pg / mL de leupeptina e 10 kg / mL de inibidor de tripsina de soja) por 20 min a 4 ℃. Após centrifugação a 1 × 107g por 30 min, o o sobrenadante é carregado em uma coluna de agarose WGA e agitado por 2 horas a 4 ℃. O material não absorvido é removido e t A resina é lavada duas vezes com tampão HTN (50 mM Hepes, pH 7,6, 0,1% Triton X-100, 150 mM NaCl), duas vezes com tampão HTN contendo 1 M NaCl, e duas vezes com tampão HTNG (50 mM Hepes, pH 7,6, 0,1% de Triton X-100, 150 mM de NaCl e 10% de glicerol). O receptor de EGF é eluído em lotes com tampão HTNG contendo NADG 0,5 M. O material eluído é armazenado em alíquotas a -70 ℃ e diluído antes do uso com tampão TMTNG (tampão Tris-Mes 50 mM, pH 7,6, Triton X-100 0,1%, NaCl 150 mM, glicerol 10%). Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Download de informações químicas Tyrphostin 9 SDF
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Molecular Weight (MW)
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282.38
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Formula
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C18H22N2O
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CAS No.
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10537-47-0
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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SF 6847, RG-50872
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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56 mg/mL
(198.31 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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56 mg/mL
(198.31 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Propanedinitrile, 2-[[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]methylene]-
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Proteína Tirosina Quinase > Inibidor EGFR
