Plerixafor (AMD3100) 110078-46-1

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 502.78 Plerixafor é um antagonista do receptor de quimiocina para quimiotaxia mediada por CXCR4 e CXCL12 com IC50 de 44 nM e 5,7 nM, respectivamente. \ n Atividade biológica Plerixafor inibe a quimiotaxia mediada por CXCL12. com uma potência ligeiramente melhor do que sua afinidade para CXCR4. Plerixafor também antagoniza a ligação do ligante SDF-1 / CXCL12 com um IC50 de 651 nM. Plerixafor inibe a ligação de GTP mediada por SDF-1, fluxo de cálcio mediado por SDF-1 e quimiotaxia estimulada por SDF-1 com IC50 de 27 nM, 572 nM e 51 nM, respectivamente. Plerixafor não inibe o fluxo de cálcio contra células que expressam CXCR3, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5 ou CCR7 quando estimulado com seus ligantes cognatos, nem Plerixafor inibe a ligação ao receptor de LTB4. Plerixafor não induz, por si só, um fluxo de cálcio nas células CCRF-CEM, que expressam vários GPCRs incluindo CXCR4, CCR4 e CCR7. Uma única aplicação tópica de Plerixafor promove a cicatrização de feridas em camundongos diabéticos, aumentando a produção de citocinas, mobilizando EPCs da medula óssea e aumentando a atividade de fibroblastos e monócitos / macrófagos, aumentando assim tanto a angiogênese quanto a vasculogênese. Coortes de camundongos são administrados com PBS, IGF1, PDGF, SCF ou VEGF por cinco dias consecutivos e Plerixafor no 5º dia. O número e o tamanho das colônias são maiores em camundongos injetados com IGF1 mais Plerixafor em comparação com os grupos tratados com PDGF, SCF e VEGF, em combinação com Plerixafor.

Grupo de Produto : GPCR e proteína G > Inibidor CXCR