WZ811 55778-02-4

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 290,36 WZ811 é um antagonista competitivo de CXCR4 altamente potente com EC50 de 0,3 nM. \ n Atividade biológica WZ811 é um antagonista competitivo altamente potente de CXCR4. WZ811 é eficaz em neutralizar SDF-1 na redução de cAMP em doses tão baixas quanto alguns nanomoles. WZ811 bloqueia a invasão mediada por SDF-1 com EC50 de 5,2 nM. Afinidade de ligação Para a triagem de compostos com base em um ensaio de ligação de competição, 2 × 104 células MDA-MB-231 em 200 μL de meio são semeadas em uma câmara de lâmina de 8 poços 2 dias antes dos experimentos. Várias concentrações de WZ811 (1, 10, 100 e 1000 nM) são adicionadas aos poços separados e incubadas por 10 min em temperatura ambiente e, em seguida, as células são fixadas em paraformaldeído gelado a 4%. As células são reidratadas em solução salina tamponada com fosfato (PBS) e bloqueadas para eliminar ligações não específicas. As lâminas são subsequentemente incubadas por 45 min em temperatura ambiente com 0,05 μg / mL biotinilado 3, lavadas três vezes com PBS e incubadas em estreptavidina-rodamina (diluição 1: 150) por 30 min em temperatura ambiente. Finalmente, as lâminas são lavadas com PBS e montadas em uma solução de montagem antifade.

Grupo de Produto : GPCR e proteína G > Inibidor CXCR