.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 356,25 O brometo de homatropina é um antagonista AChR muscarínico, inibe os receptores muscarínicos endoteliais e de músculo liso de WKY-E e SHR-E com IC50 de 162,5 nM e 170,3 nM, respectivamente. \ n Homatropina (20 μM) sozinha produz uma proporção de dose de 259 no átrio de porquinhos-da-índia. A homatropina (20 μM) produz uma proporção de dose de apenas 95,0 quando combinada com hexametônio no átrio de porquinhos-da-índia. Homatropina tem afinidades semelhantes para receptores muscarínicos no estômago (pA2 = 7,13) e para aqueles nas respostas de força mediadora de átrios (pA2 = 7,21) e taxa (pA2 = 7,07). Homatropina (20 mg / kg) previne a letalidade em ratos com intoxicação por diclorvos com taxa de sobrevivência de 30% e tempo de morte variando entre 4 e 12 minutos, enquanto a Homatropina (10 mg / kg) não tem efeito na prevenção da letalidade. Homatropina [14C] metilbrometo administrado retal atinge concentrações plasmáticas de pico mais altas e rápidas do que por outras vias em ratos, seja HMB-14C administrado em uma base de supositório solúvel em água ou em solução aquosa, 28% do 14C retido foi excretado no urina enquanto 56% permaneceram no intestino grosso após 12 horas. Homatropina metilbrometo não marcado, administrado em supositórios retais a ratos anestesiados, causa bloqueio imediato dos efeitos da estimulação vagal na pulsação e da acetilcolina intravenosa na pressão arterial. \ n Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Informação Química
|
Molecular Weight (MW)
|
356.25
|
|
Formula
|
C16H21NO3.HBr
|
|
CAS No.
|
51-56-9
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
71 mg/mL
(199.29 mM)
|
|
Water
|
71 mg/mL
(199.29 mM)
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
Benzeneacetic acid, α-hydroxy-, (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester, hydrobromide (1:1)
|
Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Sinalização Neuronal > Inibidor AChR
