.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 194,23 A desoxiarbutina é um inibidor reversível da tirosinase, inibindo a atividade da tirosinase com IC50 de 50 nM. \ n A desoxiarbutina demonstra a inibição eficaz da tirosinase do cogumelo in vitro com um Ki 10 vezes inferior aquela hidroquinona (HQ) e 350 vezes menor que a arbutina. DeoxyArbutin exibe toxicidade em melanócitos pigmentados escuros (atividade de tirosinase mais alta) e levemente (atividade de tirosinase mais baixa) com IC50 de 57,5 μM e 104,7 μM. DeoxyArbutin (100 μM) inibe de forma dependente da dose a atividade da tirosina hidroxilase no lisado de melanócitos de pigmentação escura não tratados. DeoxyArbutin (100 μM) inibe a atividade da tirosina hidroxilase da tirosinase de cogumelo de uma maneira dependente da dose. DeoxyArbutin inibe a atividade da tirosina hidroxilase da tirosinase de cogumelo com IC50 de 17,5 μM e Ki de 21,6 μM. A água aumenta a decomposição de DeoxyArbutin nas formulações e o sistema de emulsão anidra à base de óleo de poliol em silicone fornece um ambiente relativamente estável para o DeoxyArbutin que retarda sua degradação a 25 ℃ e 45 ℃. DeoxyArbutin inibe a síntese de melanina em melanócitos intactos de uma maneira dependente da dose. DeoxyArbutin exibe reduções dependentes da dose no número de células de melanócitos, principalmente devido à inibição da proliferação ao invés do início da apoptose. DeoxyArbutin aumenta as quantidades mínimas de espécies reativas de oxigênio (ROS) com subsequente expressão induzida da catalase antioxidante endógena em melanócitos tratados. DeoxyArbutin (3%) demonstra clareamento da pele rápido e sustentado que é completamente reversível dentro de 8 semanas após a interrupção da aplicação tópica em um modelo de porquinho-da-índia pigmentado sem pelos. Mais eficaz do que a hidroquinona na inibição da tirosinase do cogumelo. Ensaio de cinase de protocolo (apenas para referência): [1]
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Tyrosinase inhibition assay
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Briefly, 20 mL of mushroom tyrosinase (3.2 mg) in 3-(N-Morpholino)-propanesulfonic acid buffer (100 mM, pH 7.0) is added to 10 mL of 0.5 mM DOPA and incubated for 10 min at 70℃. About 100 mL of test inhibitor (0.1 mM-10.0 mM) plus 200 mL of tyrosine (10 mM) are added and incubated for an additional 22 min. The reaction solution is cooled to room temperature and used for HPLC quantification of tyrosine consumption (mM tyrosine/min/mg tyrosinase). About 6 min, run times of a 5 mL sample through a HPLC Supelcosil LC-CN column (25 cm?.6 mm) using a 470 scanning fluorescence detector are employed to allow separation of tyrosine from DOPA and inhibitor. The mobile phase used is 0.05 M acetic acid/20 mM triethylamine. Units of inhibition represent percent activity of sample treated with inhibitor compare to sample treated with vehicle only.
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Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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194.23
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Formula
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C11H14O3
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CAS No.
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53936-56-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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39 mg/mL
(200.79 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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39 mg/mL
(200.79 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Phenol, 4-[(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy]-
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Outros > De outros
