.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 480,42 A trifluoperazina é um inibidor do receptor D2 da dopamina com IC50 de 1,1 nM. \ n Atividade biológica A trifluoperazina se liga aos adrenoceptores α1A e α1B com valor Ki de 27,6 nM e 19,2 nM, respectivamente, com razão α1B / α1A de 0,7. A trifluoperazina inibe o Mycobacterium tuberculosis (Mtb) com CIMs de 7,6 μg / mL. Trifluoperazina (a trifluoperazina inibe a expressão gênica do canal de potássio dependente da voltagem Kv2.1 do cérebro humano (hKv2.1). A dose de trifluoperazina diminui de forma dependente as respostas de evitação e aumenta as falhas de resposta em ratos onde o comportamento é mantido sob um teste discreto de evitação. Protocolo ( Apenas para referência) Ensaio de cinase: [1]
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Binding assay
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Receptor binding studies are conducted using membranes from the cloned dopamine D2 receptor. For both receptors the ligand used is [3H]YM-09151-2 (specific activity 86.1 Ci/mmol). Incubation is for 1 hour at room temperature and samples are filtered over glass fiber filters using a cell harvester. The non-specific binding determinant is 1 μM haloperidol. Saturation studies are conducted with [3H]YM-09151-2 in both the dopamine D2 and D4 receptor membranes on several different occasions. Data are analyzed using non-linear analysis programs. Compound affinities are determined using at least six different concentrations in triplicate for dopamine D2 receptor binding studies. IC50 values are converted to Ki values using the standard methods equation and in cases where more than one determination is made, the results are combined using an average weighting method.
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Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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480.42
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Formula
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C21H24F3N3S.2HCl
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CAS No.
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440-17-5
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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88 mg/mL
(183.17 mM)
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Water
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96 mg/mL
(199.82 mM)
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Ethanol
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96 mg/mL
(199.82 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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10H-Phenothiazine, 10-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl]-2-(trifluoromethyl)-, hydrochloride (1:2)
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Autofagia > Inibidor LRRK2
