Lopinavir 192725-17-0

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 628,8 Lopinavir é um potente inibidor da protease do HIV com Ki de 1,3 pM. \ n \ n Atividade biológica O lopinavir se liga à protease mutante do HIV (V82A, V82F e V82T) com Ki de 4,9 pM, 3,7 pM e 3,6 pM, respectivamente. O lopinavir inibe 93% da atividade da protease do HIV de tipo selvagem a 0,5 nM. O lopinavir inibe a atividade da protease do HIV na ausência e presença de 50% de HS com EC50 de 17 nM e 102 nM, respectivamente, em células MT4. O lopinavir é convertido em vários metabólitos de forma dependente do NADPH em microssomas hepáticos com os metabólitos primários M-3 e M-4. O lopinavir é um inibidor potente do efluxo de Rh123 em monocamadas Caco-2 com IC50 de 1,7 mM. A exposição ao lopinavir (72 horas) em células LS 180V reduz o conteúdo de Rh123 intracelular. O lopinavir induz a proteína imunorreativa da glicoproteína P e os níveis de RNA mensageiro em células LS 180V. O lopinavir inibe o clone C6 do subtipo C com IC50 de 9,4 nM. Lopinavir inibe CYP3A com IC50 de 7,3 mM em microssomas de fígado humano, enquanto produz inibição insignificante ou fraca de CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19 e 2D6 humano. O lopinavir (10 mg / kg, por via oral) resulta em Cmax de 0,8 μg / mL e biodisponibilidade oral de 25% em ratos.

Grupo de Produto : Proteases > Inibidor de protease de HIV