Tyrphostin AG 879 148741-30-4

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 316,46 Tyrphostin AG 879 inibe potentemente HER2 / ErbB2 com IC50 de 1 μM, 100 e 500 vezes mais seletivo para ErbB2 do que PDGFR e EGFR. \ n Atividade biológica AG879 inibe o crescimento de células FET6αS26X de uma maneira dependente da concentração. AG879 (10 nM) bloqueia a ativação de PAK1 e suprime a transformação maligna induzida por RAS de células NIH 3T3. AG879 ([2] AG 879 reduz a dose-dependente do número de células MCF-7 e já mostra um efeito significativo a 0,4 mM através da inibição da síntese de DNA e mitótica. AG 879 ([3] AG879 (20 μM) diminui drasticamente a proliferação com um aumento variável na apoptose em linhas celulares de leiomiossarcoma humano (HTB-114, HTB-115, HTB-88), rabdomiossarcoma (HTB-82, TE-671), adenocarcinoma prostático (PC-3), leucemia promielocítica aguda (HL-60) e linfoma histiocítico (U-937). AG879 (2 mg) induz uma diminuição no crescimento do câncer em camundongos NOD / SCID atímicos enxertados com HTB-114 ou HL-60. O tratamento com AG 879 (20 mg / kg) mantém 50% dos camundongos absolutamente livre de sarcomas induzidos por RAS e reduz drasticamente o tamanho dos sarcomas em crescimento nos camundongos nus portadores de células NIH 3T3 transformadas com v-Ha-RAS. \ n Método \ n As células são cultivadas em placas de 96 poços contendo 100 μL de meio por poço . Dez microlitros de solução de MTT (5 mg / ml em PBS) são adicionados a cada poço e a incubação continuou por 4 h a 37 ° C. Posteriormente, 100 μL de SDS a 10% em 0. É adicionado HCl 01 M. Após incubação a 37 ° C durante a noite, a absorção é medida a 550 nm em um leitor de ELISA usando um filtro de referência de 690 nm. \ n

Grupo de Produto : Proteína Tirosina Quinase > Inibidor HER2