.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 312,31 XAV-939 inibe seletivamente a transcrição mediada por Wnt / β-catenina através da inibição de tankirase1 / 2 com IC50 de 11 nM / 4 nM, regula os níveis de axina e não afeta CRE, NF-κB ou TGF-β. \ N Atividade biológica XAV-939 inibe especificamente a atividade de PARP da tankirase. O XAV-939 diminui drasticamente os níveis da proteína DNA-PKcs, confirmando o papel crítico da atividade da tankyrase poli-ADP-ribosilação na manutenção da estabilidade da proteína DNA-PKcs. A maior redução dos níveis de proteína de DNA-PKcs (XAV-939 é o agente estabilizador da axina. XAV-939 estimula a degradação da beta-catenina ao estabilizar a axina, o componente limitante da concentração do complexo de destruição. O XAV-939 estabiliza a axina ao bloquear o poli- Enzimas ribosilantes de ADP tankyrase 1 e tankyrase 2. Ambas as isoformas tankyrase interagem com um domínio altamente conservado da axina e estimulam sua degradação através da via ubiquitina-proteassoma. O XAV-939 desregula a via Wnt / b-catenina que tem sido implicada em muitos cânceres . Protocolo (apenas para referência) Ensaio de células: [1]
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Cell lines
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WTK1 lymphoblasts
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Concentrations
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1.0 μM
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Incubation Time
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8 hours
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Method
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XAV-939 is solubilized in DMSO at 55 °C to make a 10 mM stock solution which may be diluted later to a working concentration of 100 μM. WTK1 lymphoblasts treated with either DMSO or 1.0 μM XAV-939 for 8 hours are loaded into independent wells of a 4-20% gradient SDS-PAGE every 2 hours over the course of 6 hours. At each time point, DMSO and XAV-939 samples are loaded into wells immediately adjacent to the prior time point. The corresponding load times at 0, 2 and 4 hours results in total run times of 2, 4 and 6 hours respectively. The gel is analyzed via western blot for DNA-PKcs following completion of the final run time and is quantified after normalization to actin loading controls.
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Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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312.31
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Formula
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C14H11F3N2OS
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CAS No.
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284028-89-3
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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12 mg/mL
(38.42 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Sinalização Citoesquelética > Inibidor de Wnt / beta-catenina
