.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 376,86 KY02111 promove a diferenciação de hPSCs em cardiomiócitos ao inibir a sinalização Wnt, pode atuar a jusante de APC e GSK3β. \ n A atividade biológica KY02111 (10 μM) aumenta a proporção de batimento colônias cardíacas tanto quanto 70% -94% em agregados celulares de duas linhas de hESC (KhES-1 e KhES-3), quatro linhas de hiPSC (253G1, IMR90-1, IMR90-4 e RCHIPC0003) e uma linha ESC de camundongo (R1). KY02111 (10 μM) resulta em 73% -85% de hiPSCs IMR90-1 postivas que expressam os marcadores cardíacos, troponina T cardíaca (cTnT), αActinina ou NKX2.5, enquanto apenas algumas células tratadas com DMSO são positivas para os marcadores. KY02111 (10 μM) resulta em 16% de hiPSCs IMR90-1 postivas que expressam o marcador de marcapasso cardíaco, HCN4, enquanto a proporção de células positivas para Vimentina (fibroblastos) diminui 3,3 vezes. Os cardiomiócitos induzidos por KY02111 (KY-CMs) expressam os marcadores cardíacos, αMHC, NKH2.5 e HCN4, e que todos os genes do canal iônico examinados são expressos em níveis semelhantes aos do tecido cardíaco adulto. KY02111 (10 μM) regula negativamente a expressão de 72,7% dos genes alvo de sinalização WNT canônica em hiPSCs IMR90-1, sugerindo que KY02111 inibe a sinalização WNT canônica em hPSCs. KY02111 (10 μM) reduz claramente as atividades da luciferase em ambas as células IMR90-1 hiPSCs e HEK293 de uma maneira dependente da dose no ensaio TOPflash. KY02111 (10 μM-25 μM) aumenta a diferenciação cardíaca cerca de 80 vezes em ESCs de macacos transgênicos em comparação com o controle e não mostra toxicidade para as células, mesmo em alta concentração. KY02111 (10 μM) reduz significativamente a atividade da luciferase no ensaio TOPflash em células SW480, enquanto XAV939 e IWP-2 não. KY02111 (10 μM) reduz drasticamente a atividade da luciferase induzida pelo inibidor GSK3β BIO em células SW480, em comparação com o de XAV939 e IWP-2. KY02111 sozinho produz aproximadamente 80% de células cTnT-positivas, KY02111 em combinação com outros inibidores de WNT não aumenta significativamente a eficiência de diferenciação, o que mostra que KY02111 efetivamente produz uma alta proporção de cardiomiócitos funcionais de hPSCs. Conversão de protocolo (apenas para referência) de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Informação Química
|
Molecular Weight (MW)
|
376.86
|
|
Formula
|
C18H17ClN2O3S
|
|
CAS No.
|
1118807-13-8
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
75 mg/mL
(199.01 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
Benzenepropanamide, N-(6-chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxy-
|
Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Sinalização Citoesquelética > Inibidor de Wnt / beta-catenina
