Apatinib 811803-05-1

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 493.58 O apatinibe é um inibidor seletivo de VEGFR2 com biodisponibilidade oral e IC50 de 1 nM. \ n Atividade biológica O apatinibe (YN968D1) é um novo inibidor seletivo com potencial de biodisponibilidade oral atividades antiangiogênicas e antineoplásicas. O apatinib liga-se seletivamente e inibe o VEGFR2. O apatinib também pode suprimir potentemente as atividades de Ret, c-kit e c-src com IC50 de 0,013 μM, 0,429 μM e 0,53 μM, respectivamente. O apatinib inibe a fosforilação celular de VEGFR-2, c-kit e PDGFRβ. O apatinibe inibe significativamente a proliferação estimulada por VEGF 20 ng / mL (IC50 = 0,17μM). O apatinibe inibe efetivamente a proliferação, migração e formação de tubo de células endoteliais da veia umbilical humana induzida por FBS e bloqueou o brotamento do anel aórtico de rato. O apatinibe reverte a MDR mediada por ABCB1 e ABCG2 ao inibir sua função de transporte, mas não por bloquear a via AKT ou ERK1 / 2 ou diminuir a expressão de ABCB1 ou ABCG2. O apatinibe potencializa significativamente a citotoxicidade dos substratos ABCB1 e ABCG2 estabelecidos e aumenta o acúmulo de DOX e Rho 123 em células com superexpressão ABCB1 ou ABCG2. Além disso, o apatinib inibiu significativamente a marcação de fotoafinidade de ABCB1 e ABCG2 com [125I] iodoarilazidoprazosina de uma maneira dependente da concentração. O apatinib inibe o crescimento de uma ampla gama de xenoenxertos de tumor humano de uma maneira significativa e dependente da dose. O apatinib reverte a MDR mediada por ABCB1 no modelo de xenoenxerto de camundongo nude. O apatinib aumenta significativamente a atividade antitumoral da doxorrubicina em camundongos nus com xenoenxertos K562 / ADR.

Grupo de Produto : Proteína Tirosina Quinase > Inibidor VEGFR