ZM 323881 HCl 193000-39-4

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n A atividade biológica ZM323881 inibe a proliferação de células HUVEC induzida por VEGF-A, EGF e bFEF com IC50 de 8 nM, 1,9 μM e 1,6 μM, respectivamente. ZM323881 (10 nM) abole aumentos mediados por VEGF-A na permeabilidade vascular em microvasos mesentéricos perfundidos em leopardo macho. ZM323881 (10 nM) bloqueia o aumento na intensidade da banda VEGF-R2 no pulmão de sapos leopardo machos. ZM323881 (1 μM) bloqueia a ativação da quinase regulada extracelular, p38, Akt e óxido nítrico sintetase endotelial (eNOS) por VEGF, mas não inibiu a ativação de p38 pelo ligante específico de VEGFR-1, fator de crescimento placentário (PIGF) em células endoteliais da aorta humana (HAECs). ZM323881 (1 μM) também perturba a extensão da membrana induzida por VEGF, migração celular e formação de tubo por HAECs. ZM323881 (1 μM) reverte a fosforilação estimulada por VEGF de CrkII e sua homologia Src 2 (SH2) -binding proteína p130Cas, que são conhecidos por desempenhar um papel fundamental na regulação da migração de células endoteliais. ZM323881 (10 nM) bloqueia completamente a atividade do promotor VEGF induzida por VEGF em células SCC-9. ZM323881 (10 nM) bloqueia a acumulação de proteína Hif-1α estimulada por VEGF em células SCC-9. ZM323881 (10 nM) bloqueia a ativação Rac1 induzida por VEGF em 30 min em HUVECs. ZM323881 (10 nM) impede a fosforilação da tirosina Vav2 em resposta a VEGF em HUVECs. Ensaio de ligação ZM323881 é incubado (20 minutos, temperatura ambiente) com enzima em uma solução tamponada HEPES (pH 7,5) contendo 10 mM MnCl2 e 2 μM ATP, em placas de 96 poços revestidos com um poli (Glu, Ala, Tyr) 6: Substrato de copolímero aleatório 3: 1. Os dados IC50 são interpolados por regressão não linear (equação logística de quatro parâmetros) usando o software Microcal Origin.

Grupo de Produto : Proteína Tirosina Quinase > Inibidor VEGFR