Telatinib 332012-40-5

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 409,83 Telatinib é um inibidor potente de VEGFR2 / 3, c-Kit e PDGFRα com IC50 de 6 nM / 4 nM, 1 nM e 15 nM, respectivamente. Fase 2. \ n Atividade biológica O telatinibe tem valores de IC50 0,66, 0,17 e 2,5 vezes maiores para VEGFR3, c-Kit e PDGFRβ do que VEGFR2, respectivamente, enquanto o Vatalanibe exibe valores de IC50 18, 20 e 16 vezes maiores, respectivamente, indicando que o telatinibe tem um benefício potencial em relação ao Vatalanibe. O telatinib inibe a autofosforilação de VEGFR2 em um ensaio de células inteiras com um IC50 de 19 nM, suprime a proliferação dependente de VEGF de células endoteliais da veia umbilical humana com um IC50 de 26 nM e bloqueia o crescimento estimulado por PDGF de células de músculo liso aórtico humano com um IC50 de 249 nM. O telatinibe exibe pouca atividade inibitória contra a via da quinase Raf, família do receptor do fator de crescimento epidérmico, família do receptor do fator de crescimento de fibroblastos (FGFR) e receptor Tie-2. Dado que o desenvolvimento do tumor e a metástase são atribuídos à via de sinal VEGFR desregulada, o tratamento com Telatinib inibe significativamente o crescimento do tumor e a metástase, bloqueando a sinalização do VEGFR e, subsequentemente, a angiogênese do tumor. Além da inibição significativa da angiogênese tumoral, o tratamento com Telatinib induz uma diminuição significativa na vasodilatação dependente e independente do endotélio, bem como uma redução na densidade capilar, levando a um aumento da pressão arterial sistólica e diastólica. A administração de Telatinib como um agente único exibe uma atividade antitumoral potente em vários modelos de xenoenxerto de tumor humano, incluindo câncer de mama MDA-MB-231, câncer de cólon Colo-205, câncer de cólon DLD-1 e câncer de pulmão de células não pequenas H460, bem como carcinoma pancreático e de próstata de uma forma dependente da dose.

Grupo de Produto : Proteína Tirosina Quinase > Inibidor VEGFR