Probenecida 57-66-9

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 285,36 ​​A probenecida é um inibidor competitivo clássico do transporte de ânions orgânicos, que também é um agonista de TRPV2 e um inibidor de TAS2R16. \ n Atividade biológica A probenecida é capaz de prevenir o efluxo de corantes fluorescentes sensíveis ao cálcio durante estudos de mobilização de cálcio celular. A probenecida (2,5 mM) bloqueia a exportação de Fura-2 das células de astrocitoma 1321N1 e não altera a concentração basal de cálcio ou a resposta muscarínica ao cálcio. A probenecida é um potente agonista do potencial receptor transiente vaniloide 2 (TRPV2). A probenecida induz seletivamente o aumento no influxo de Ca2 + intracelular em células HEK293T que expressam TRPV2 exógeno transitoriamente. A probenecida é capaz de interagir com transportadores de ânions orgânicos (OAT). Probenecida 0,1 mM inibe eficientemente a captação de N-etilmaleimida glutationa vesicular ativa dependente de ATP (NEM-GS) pelas Proteínas Humanas de Resistência a Múltiplos Fármacos 1 (MRP1) e MRP2. Em membranas de células Sf9 isoladas, Probenecid estimula a atividade ATPase de MRP2 com KACT aproximado de 250 μM, mas inibe a atividade ATPase de MRP1. A probenecida é um inibidor dos receptores do sabor amargo hTAS2R16, hTAS2R38 e hTAS2R43. Probenecida 1 mM atenua as respostas de fluxo de cálcio induzidas por sacarina de hTAS2R16 para níveis próximos da linha de base. A probenecida inibe de forma dependente da dose hTAS2R16 (na presença de salicina 3 mM) e hTAS2R38 (na presença de 300 μM PTC). Esta atividade é independente da atividade da Probenecida como um inibidor do transporte, mas está relacionada à interação da Probenecida com o receptor. A probenecida é um inibidor do transporte orgânico in vivo. A probenecida é capaz de diminuir a depuração renal de antibióticos, como a penicilina, o que aumenta os níveis séricos do antibiótico. A probenecida aumenta a excreção renal de urato, agindo como um inibidor competitivo da OAT, o que impede a recaptação mediada pela OAT de ácido úrico da urina para o soro. A probenecida bloqueia a saída de metabólitos do ácido do sistema nervoso central e é um inibidor competitivo do transporte de monoamina nos rins, fígado e olhos.

Grupo de Produto : Transportadores Transmembrana > Inibidor TRPV