Lonafarnib 193275-84-2

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 638,82 Lonafarnib é um inibidor de FPTase oralmente biodisponível para H-ras, K-ras-4B e N-ras com IC50 de 1,9 nM, 5,2 nM e 2,8 nM, respectivamente . Fase 3. \ n \ n A atividade biológica SCH66336 na concentração variando de 0,1 μM a 8 μM suprime o crescimento e induz a apoptose de células de carcinoma escamoso humano de cabeça e pescoço (HNSCC) de maneira dependente da dose e do tempo. SCH66336 (8 μM) suprime a atividade da proteína quinase B / Akt, bem como a fosforilação dos substratos Akt glicogênio sintase quinase (GSK) -3β, fator de transcrição forkhead e BAD em células SqCC / Y1. SCH66336 demonstra efeitos antiproliferativos variáveis ​​contra as linhas celulares, com IC50 variando de 0,6 μM a 32,3 μM. Lonafarnib induz uma transativação dependente de proteína homóloga de proteína de ligação a CCAAT / potenciador (CHOP) do promotor DR5, induzindo assim a regulação positiva de DR5 dependente de CHOP. Lonafarnib SCH66336 inibe o crescimento de xenoenxerto de carcinoma de pulmão humano HTBI77 em camundongos nus de uma forma dependente da dose. SCH66336 dosado a 50 mg / kg po bid por gavagem oral inibe o crescimento do tumor com até 69% de inibição do crescimento após 21 dias de tratamento em camundongos NOD / SCID com xenoenxertos de flanco XEN01, XEN05 ou XEN08 XEN08 GBM.

Grupo de Produto : Metabolismo > Inibidor de Transferase