A922500 959122-11-3

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 428.48 A922500 é um inibidor para DGAT-1 humano e de camundongo com IC50 de 7 nM e 24 nM, respectivamente, boa seletividade sobre aciltransferases relacionadas, hERG e um painel de anti-alvos. \ n \ n A atividade biológica A 922500 inibe os membros da família filogenética acil coenzima A colesterol aciltransferase-1 e -2 com IC50 de 296 μM. [1] A 922500 inibe potentemente huDGAT-1 e mseDGAT-1. Ratos gordos Zucker e hamsters dislipidêmicos induzidos por dieta são administrados por via oral com A 922500 (0,03, 0,3 e 3 mg / kg) durante 14 dias. Os triglicerídeos séricos foram significativamente reduzidos pela dose de 3 mg / kg de A 922500 tanto no rato Zucker gordo (39%) quanto no hamster hiperlipidêmico (53%). Essas alterações nos triglicerídeos séricos são acompanhadas por reduções significativas nos níveis de ácidos graxos livres em 32% no rato Zucker gordo e 55% no hamster hiperlipidêmico. Além disso, o colesterol de lipoproteína de alta densidade aumenta significativamente (25%) no rato gordo Zucker por A 922500 administrado a 3 mg / kg. A 922500 confere perda de peso e uma redução nos triglicerídeos hepáticos quando administrado cronicamente em camundongos DIO e esgota os triglicerídeos séricos após um desafio de lipídios de uma maneira dependente da dose, reproduzindo assim as principais características fenotípicas dos camundongos DGAT-1 (- / -). A 922500 (0,03, 0,3 e 3 mg / kg, po), de forma dependente da dose, atenua o aumento pós-prandial máximo nas concentrações de triglicerídeos séricos.

Grupo de Produto : Metabolismo > Inibidor de Transferase