Etoposídeo 33419-42-0

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 588,56 O etoposídeo é um derivado semissintético da podofilotoxina, que inibe a síntese de DNA por meio da atividade de inibição da topoisomerase II. \ n Atividade biológica O etoposídeo inibe a síntese de DNA formando um complexo com a topoisomerase II e DNA, que induz quebras no DNA de fita dupla e evita o reparo pela ligação da topoisomerase II. Quebras acumuladas no DNA impedem a entrada na fase mitótica da divisão celular e levam à morte celular. O etoposídeo atua principalmente nas fases G2 e S do ciclo celular. O etoposídeo inibe o crescimento da linha celular de angiossarcoma murino (ISOS-1) em um período de 5 dias com IC50 de 0,25 μg / mL. O crescimento celular de células endoteliais microvasculares murinas normais (mECs) é menos sensível ao etoposídeo com IC50 de 10 μg / mL). O etoposídeo tratado por 6 horas inibe colônias de variante tetraploide da linha de linfoblastos leucêmicos humanos CCRF-CEM com IC50 de 0,6 μM. O etoposídeo tratado por 2 horas inibe o crescimento da linha de células de câncer pancreático humano Y1, Y3, Y5, Y19, YM. YS e YT com IC50s de 300 μg / mL, 300 μg / mL, 300 μg / mL, 91 μg / mL, 0,68 μg / mL, 300 μg / mL, 300 μg / mL e 260 μg / mL, respectivamente. O etoposídeo exposto por 1 hora inibe o crescimento das linhas celulares de glioma humano CL5, G142, G152, G111 e G5 com IC50 de 8, 9, 9,8, 10 e 15,8 μg / mL, respectivamente, por 12 dias. Sob a mesma condição, o valor IC90 é obtido nas linhas celulares CL5, G152, G142 e G111 em 26, 27, 32 e 33 μg / mL. A inibição do etoposídeo da topoisomerase II é homogênea para cada célula. As taxas de inibição médias são 15%, 21,8%, 31,8%, 41,5% e 49,5% para 1, 2, 4, 8 e 16 μg de etoposídeo, respectivamente. O etoposídeo administrado como um único agente é considerado ineficaz no crescimento de muitos xenoenxertos, como Hepatoblastoma Heterotransplantado NMHB1 e NMHB 2, xenoenxerto de neuroblastoma humano e xenoenxerto de câncer gastrointestinal humano, enquanto a dose de 10 mg / kg ip de Etoposido celular inibe angiosarcoma murino Tumores ISOS-1 em 36% dos controles. O etoposídeo induz imunidade tumoral no câncer de pulmão de Lewis. Uma única administração de 50 mg / kg de etoposídeo ip induz uma sobrevivência de 60% de camundongos C57B1 / 6 injetados com células de câncer de pulmão de Lewis (3LL) ao longo de 60 dias. Cerca de 40% desses camundongos sobreviventes rejeitam um desafio subsequente com 3LL, enquanto nenhum dos camundongos de controle sobrevive além de 30 dias. As células 3LL que sobreviveram a uma concentração letal de 90% de etoposídeo in vitro matam 75% dos camundongos receptores, mas 60% dos camundongos sobreviventes rejeitam o desafio com 3LL. Os esplenócitos colhidos de camundongos que rejeitam tumor protegem camundongos ingênuos injetados com 3LL.

Grupo de Produto : Dano de DNA > Inibidor da Topoisomerase