Beta-Lapachone 4707-32-8

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 242,27 Beta-Lapachone é um inibidor seletivo da topoisomerase I do DNA, não exibindo atividades inibitórias contra a topoisomerase II do DNA ou ligase. Fase 2. \ n Atividade biológica Beta-Lapachone inibe o relaxamento do DNA induzido pela topoisomerase I do DNA de uma maneira dependente da dose. O tratamento de beta-lapachona (100 nM ou superior) resulta em> 95% de inibição da atividade de desenrolamento do DNA Topo I em comparação com o controle DMSO. beta-lapachona (1-5 μM) causa um bloqueio em G0 / G1 do ciclo celular e induz a apoptose ao bloquear Topo I no DNA e bloquear o movimento do garfo de replicação em HL-60 e três câncer de próstata humano (DU-145, PC- 3 e LNCaP) células. Beta-Lapachone facilita a migração de fibroblastos 3T3 de camundongo e células endoteliais humanas EAhy926 através de diferentes vias de sinalização MAPK e, portanto, acelera a cicatrização de feridas raspadas in vitro. Além disso, a beta-lapachona inibe a atividade da IDO1 recombinante purificada por meio da inibição não competitiva com IC50 de 0,44 μM, e a beta-lapachona também exibe retenção superior da atividade inibitória da IDO1 intracelular com uma IC50 de 1,0 μM, parcialmente dependente da biotransformação por NQO1. A beta-lapachona induz necrose programada de células cancerosas NQO1 + pela formação de espécies reativas de oxigênio (ROS) dependentes de NQO1 e hiperativação de PARP1. O tratamento com beta-lapachona (50 mg / kg) leva à inibição potente do crescimento tumoral in vivo em um modelo de camundongo xenoenxerto de câncer de ovário humano, e a combinação de beta-lapachona e taxol produz uma indução sinérgica de apoptose. Em camundongos normais e diabéticos (db / db), o tratamento com beta-lapachona resulta em um processo de cicatrização mais rápido do que apenas o veículo.

Grupo de Produto : Dano de DNA > Inibidor da Topoisomerase