.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 352.39 ML347 é um inibidor seletivo do receptor BMP com IC50 de 32 nM para ALK2, seletividade> 300 vezes sobre ALK3. Também inibe a atividade ALK1 com IC50 de 46 nM. \ N A atividade biológica ML347 também mostra potência em células C2C12BRA responsivas a BMP com IC50 de 15 nM e designada como sonda MLPCN. ML347 exibe alta ligação às proteínas plasmáticas no plasma humano, de rato e de camundongo. \ n Ensaios de quinase Em resumo, os compostos são testados em 10 concentrações por diluições em série de três vezes começando em 100 mM. As reações de quinase in vitro são realizadas na presença de ATP 10 μM (33P). Onze quinases humanas testadas são os receptores BMP tipo I ALK-1 / ACVRL1, ALK2 / ACRV1, ALK3 / BMPR1A e ALK6 / BMPR1B, os receptores TGFb tipo I ALK4 / ACVR1B e ALK5 / TGFbR1, o receptor BMP tipo II ( BMPR2), o receptor TGFb tipo II (TGFbR2), receptor VEGF tipo II (KDR / VEGFR2), proteína quinase ativada por AMP (AMPK-A1 / B1 / G1) e o receptor-β do fator de crescimento derivado de plaquetas humanas ( PDGFRβ). \ n Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
|
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n \ n Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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352.39
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Formula
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C22 H16 N4 O
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CAS No.
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1062368-49-3
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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LDN-193719
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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10 mg/mL
(28.37 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Quinoline, 5-[6-(4-methoxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : TGF-beta / Smad
