LY364947 396129-53-6

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 272,3 LY364947 é um potente inibidor competitivo de ATP de TGFβR-I com IC50 de 59 nM, mostra seletividade de 7 vezes sobre TGFβR-II. \ n Atividade biológica LY364947 é um ATP competitivo e inibidor de forte ligação, inibindo a fosforilação de P-Smad3 por TGFβR-I quinase com Ki de 28 nM. LY364947 inibe a fosforilação de Smad2 in vivo nas células NMuMg com IC50 de 135 nM. LY364947 reverte a inibição do crescimento mediado por TGF-β em células NMuMg com IC50 de 0,218 μM. LY364947 potencializa a resposta xVent2-lux BMP4 em células NMuMg em 30% em concentrações tão baixas quanto 0,25 μM. LY364947 (2 μM) evita a transição epitelial-mesenquimal induzida por TGF-β em células NMuMg. LY364947 (3 μM) induz a expressão de Prox1 e LYVE-1 em quase todos os HDLECs após 24 horas. LY364947 promove a exportação nuclear de Foxo3a, com baixos níveis de fosforilação de Smad2 / 3 e Akt em células iniciadoras de leucemia. LY364947 (1 mg / kg ip) acelera a linfangiogênese, como evidência por aumentar significativamente as áreas LYVE-1-positivas, em um modelo de camundongo de peritonite crônica. LY364947 (1 mg / kg ip) aumenta significativamente as áreas positivas para LYVE-1 em tecidos tumorais em modelos de xenoenxerto de tumor usando células de adenocarcinoma pancreático BxPC3. [4] LY364947 (25 mg / kg) aumenta p-Akt e diminui Foxo3a nuclear em células iniciadoras de leucemia em camundongos afetados com CML.

Grupo de Produto : TGF-beta / Smad