DMH1 1206711-16-1

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 380,44 DMH1 é um inibidor seletivo do receptor BMP com IC50 de 107,9 nM para ALK2, não exibindo nenhuma inibição em AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) ou PDGFR. \ n \ n Atividade biológica DMH1 inibe a sinalização de BMP com IC50 de 100 nM e inibe seletivamente a ativação de Smad1 / 5/8 induzida por BMP. O DMH1 aumenta os progenitores de cardiomiócitos e promove a diferenciação cardíaca em células-tronco embrionárias de camundongo. Além disso, o DMH1, como um inibidor de BMP, reduz significativamente o crescimento, a migração e a invasão das células NSCLC. DMH1 dorsaliza o eixo embrionário sem interromper o processo angiogênico em embriões de peixe-zebra. Em explantes pró-epicárdicos, o DMH1 resulta na maior inibição da migração da lâmina epitelial. DMH1 (5 mg / kg ip) atenua o crescimento do tumor pulmonar de xenoenxerto em camundongos com xenoenxerto A549. \ n Ensaio de quinase Todos os ensaios de quinase são conduzidos pela Reaction Biology Corp. Em resumo, os compostos são testados em 10 concentrações por diluições em série de 3 vezes começando em 30 μM, usando o inibidor de quinase não específico estaurosporina como controle. As reações de quinase in vitro são realizadas na presença de 10 μM (33P) γATP. Cinco quinases testadas são o receptor de BMP tipo I humano, ativina quinase semelhante ao receptor 2 (ALK-2 / ACVR1), o receptor de TGFβ tipo I humano, a quinase semelhante ao receptor de ativina 5 (Alk5 / TGFβR1), o VEGF humano tipo II receptor (KDR / Flk-1 / VEGFR2), a proteína quinase ativada por AMP humana (AMPK / A1 / B1 / G1) e o receptor β do fator de crescimento derivado de plaquetas humano (PDGFRβ). \ n Método Cerca de 10.000 células A549 por poço são semeadas em placas de 96 poços e incubadas durante a noite. O meio de cultura é então mudado para meio fresco contendo DMSO ou DMH1 em várias concentrações. As células são então incubadas por 48 horas e 96 horas antes do término do tratamento, substituindo o meio por 100 μL de ácido tricloroacético a 10% em 1 × PBS, seguido de incubação a 4 ° C por pelo menos 1 hora. Posteriormente, as placas são lavadas com água e secas ao ar. As placas são coradas com 50 μL de ensaio de sulforodamina a 0,4% em ácido acético a 1% por 30 minutos em temperatura ambiente. O corante não ligado é lavado com ácido acético a 1%. Após secagem ao ar e solubilização do corante ligado à proteína em solução Tris 10 mM, a absorbância é lida em um leitor de microplaca a 565 nm.

Grupo de Produto : TGF-beta / Smad