Riluzole 1744-22-5

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 234,2 Riluzol é um medicamento usado para tratar a esclerose lateral amiotrófica. \ n Atividade biológica Riluzol inibe a liberação de ácido glutâmico de neurônios em cultura e de fatias de cérebro. Esses efeitos podem ser parcialmente devidos à inativação dos canais de sódio dependentes de voltagem nos terminais nervosos glutamatérgicos, bem como à ativação de um processo de transdução de sinal dependente da proteína G. Experimentos eletrofisiológicos realizados em receptores de aminoácidos excitatórios isolados expressos no oócito de Xenopus revelaram que Riluzol inibe as correntes evocadas por N-metil-D-aspartato (NMDA) (IC50 = 18 μM) e ácido caínico (IC50 = 167 μM). Riluzol demonstrou estabilizar canais de sódio inativados no nervo ciático de rã, em células granulares cerebelares de rato e em canais de sódio de rato recombinantes expressos em oócitos de Xenopus (Ki = 0,2 μM). O riluzol também bloqueia alguns dos efeitos pós-sinápticos do ácido glutâmico pelo bloqueio não competitivo dos receptores NMDA. O tiluzol protege os neurônios em cultura de danos anóxicos, dos efeitos tóxicos dos inibidores da captação do ácido glutâmico e do fator tóxico no LCR de pacientes com esclerose lateral amiotrófica. O riluzol pode atravessar facilmente a barreira hematoencefálica. O riluzol tem propriedades neuroprotetoras, anticonvulsivantes e sedativas in vivo. Em um modelo de roedor de isquemia cerebral global transitória, foi observada uma supressão completa do pico evocado pela isquemia na liberação de ácido glutâmico pelo tratamento com Riluzol (8 mg / kg ip).

Grupo de Produto : Transportadores Transmembrana > Inibidor do Canal de Sódio