.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 234,2 Riluzol é um medicamento usado para tratar a esclerose lateral amiotrófica. \ n Atividade biológica Riluzol inibe a liberação de ácido glutâmico de neurônios em cultura e de fatias do cérebro. Esses efeitos podem ser parcialmente devidos à inativação dos canais de sódio dependentes de voltagem nos terminais nervosos glutamatérgicos, bem como à ativação de um processo de transdução de sinal dependente da proteína G. Experimentos eletrofisiológicos realizados em receptores de aminoácidos excitatórios isolados expressos no oócito de Xenopus revelaram que Riluzol inibe as correntes evocadas por N-metil-D-aspartato (NMDA) (IC50 = 18 μM) e ácido caínico (IC50 = 167 μM). Riluzol demonstrou estabilizar canais de sódio inativados no nervo ciático de rã, em células granulares cerebelares de rato e em canais de sódio de rato recombinantes expressos em oócitos de Xenopus (Ki = 0,2 μM). O riluzol também bloqueia alguns dos efeitos pós-sinápticos do ácido glutâmico pelo bloqueio não competitivo dos receptores NMDA. O tiluzol protege os neurônios em cultura de danos anóxicos, dos efeitos tóxicos dos inibidores da captação do ácido glutâmico e do fator tóxico no LCR de pacientes com esclerose lateral amiotrófica. O riluzol pode atravessar facilmente a barreira hematoencefálica. O riluzol tem propriedades neuroprotetoras, anticonvulsivantes e sedativas in vivo. Em um modelo de roedor de isquemia cerebral global transitória, foi observada uma supressão completa do pico evocado pela isquemia na liberação de ácido glutâmico pelo tratamento com Riluzol (8 mg / kg ip). Conversão de protocolo (apenas para referência) de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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234.2
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Formula
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C8H5F3N2OS
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CAS No.
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1744-22-5
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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47 mg/mL
(200.68 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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47 mg/mL
(200.68 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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6-(trifluoromethoxy)-2-benzothiazolamine
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
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Stock Solution (1ml DMSO)
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1mM
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10mM
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20mM
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30mM
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Mass(mg)
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0.2342
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2.342
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4.684
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7.026
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Grupo de Produto : Transportadores Transmembrana > Inibidor do Canal de Sódio
