Lamotrigina 84057-84-1

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 256,09 A lamotrigina é um novo medicamento anticonvulsivante para a inibição de 5-HT com IC50 de 240 μM e 474 μM em plaquetas humanas e sinaptossomas de cérebro de rato, e também é um canal de sódio bloqueador. \ n Atividade biológica A lamotrigina estabiliza as membranas neuronais pré-sinápticas pelo bloqueio dos canais de sódio dependentes de voltagem, evitando assim a liberação de neurotransmissores excitatórios, particularmente glutamato e aspartato. Em tecido de córtex cerebral de rato incubado com veratrina 10 mg / L, a lamotrigina é duas vezes mais potente na inibição da liberação de glutamato e aspartato (ED50 = 5,38 mg / L para cada) do que a liberação de GABA (ED50 = 11,2 mg / L) , e é muito menos potente na inibição da liberação de acetilcolina (ED50 = 25,6 mg / L) quando fatias corticais são expostas à veratrina 75 mg / L. A liberação de glutamato basal não é afetada. A lamotrigina inibe o disparo repetitivo sustentado de alta frequência de potenciais de ação dependentes de sódio, indicando um efeito direto nos canais de sódio ativados por voltagem. A lamotrigina não induz efeitos semelhantes aos do PCP no sistema nervoso central (SNC), não atua por inibição direta no receptor NMDA e seria de esperar que não apresentasse os efeitos indesejáveis ​​associados ao bloqueio do NMDA. Em camundongos e ratos, a lamotrigina previne a extensão dos membros posteriores induzida por MES e pentetrazol, sugerindo um perfil antiepiléptico em animais. Esses efeitos atingem o pico 1 hora após a administração da lamotrigina e persistem por mais de 24 horas. A lamotrigina é ativa no teste de EEG eletricamente evocado após a alta, que indica atividade contra crises parciais simples e complexas. A duração após a alta é reduzida de acordo com a dose pela lamotrigina em ratos em doses intravenosas> 5 mg / kg.

Grupo de Produto : Transportadores Transmembrana > Inibidor do Canal de Sódio