Splitomicina 5690-03-9

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 198.22 Splitomicina é um inibidor seletivo da histona desacetilase Sir2p dependente de NAD (+) com IC50 de 60 μM, mostrando uma atividade mais alta em um ensaio baseado em células. \ n Atividade biológica A Splitomicina inibe a atividade da Sir2p desacetilase, alterando ou bloqueando o acesso à bolsa de ligação da histona acetilada. Splitomicina inibe a agregação plaquetária induzida por trombina, colágeno, AA e U46619 via inibição da atividade de fosfodiesterase do AMP cíclico e subsequente inibição da mobilização intracelular de Ca (++), formação de TXB2 e liberação de ATP. Em um modelo de camundongo com lesão fotoquímica, a splitomicina (80 mg / kg / d ip) aumenta a atividade do fator de tecido na parede do vaso arterial e promove a formação de trombo na artéria carótida. Ensaio HDA ​​Histona H4 é acetilado quimicamente usando o kit de ensaio HDAC. O extrato de células inteiras é preparado a partir de uma cepa hst2Δ contendo 2 μ de plasmídeo com SIR2 de tipo selvagem indutível por galactose (pAR14), SIR2 mutante (GAL-SIR2-Y298N ou GAL-SIR2-H286Q) ou vetor vazio. Para ensaios de histona desacetilase, 50 μg de extrato de proteína de célula inteira de levedura é incubado com peptídeo H4 de histona acetilado [3H] (40.000 cpm) com ou sem 500 μM de NAD + em uma reação de 100 μL. O tampão continha NaCl 150 mM, fosfato de sódio 25 mM, pH 7,4 e DTT 1 mM. As reações são incubadas a 30 ° C por 16 h e interrompidas pela adição de 25 μL de HCl 1 N e ácido acético 0,15 N. O [3H] -acetato liberado é extraído com 400 μL de acetato de etila.

Grupo de Produto : Epigenética > Inibidor de Sirtuin