Sirtinol 410536-97-9

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 394,47 Sirtinol é um inibidor específico de SIRT1 e SIRT2 com IC50 de 131 μM e 38 μM, respectivamente. \ n Atividade biológica Sirtinol inibe potentemente a atividade de Sir2p de levedura recombinante in vitro com IC50 de 68 μM. Ao contrário do TSA, o Sirtinol não demonstrou efeito no HDAC1 humano, indicando que é um inibidor seletivo da sirtuína. Ao contrário do TSA, o tratamento de fibroblastos primários humanos com Sirtinol não causa alterações globais na acetilação de histonas e tubulina, nem induz uma alteração morfológica na linha de células tumorais HeLa. O tratamento com sirtinol a 100 μM por 24 horas causa uma parada do crescimento sustentado nas células MCF-7 e H1299 por até 9 dias após a retirada do sirtinol. O tratamento com sirtinol induz aumento da atividade de SA-β-gal e expressão de PAI-1 em ambas as células MCF-7 e H1299, de forma mais potente do que a Splitomicina. Sirtinol inibe a formação de colônias em concentrações de 33 μM e superiores em células MCF-7 e H1299, de forma mais eficaz em comparação com Splitomicina. O tratamento com sirtinol (100 μM) atenua significativamente a fosforilação basal e estimulada por EGF ou IGF-I de ERK, JNK / SAPK e p38 MAPK em células MCF-7 e H1299. O sirtinol bloqueia a ativação basal e estimulada por EGF de Ras. A fosforilação consistente, basal e estimulada por EGF ou IGF-I de Raf-1, MEK, SEK1 / MKK4 e MKK7 é atenuada em células tratadas com Sirtinol. A inibição de Sirt1 por Sirtinol aumenta a acetilação de p53 induzida por UV e H2O2 para aumentar a morte celular em queratinócitos de pele em cultura. O bloqueio de Sirt1 por tratamento com Sirtinol resulta em uma inibição significativa no crescimento e na viabilidade das células humanas PCa, embora não tenha efeito sobre as células epiteliais da próstata normais. A administração de Sirtinol a 1 mg / kg atenua a produção de citocinas pró-inflamatórias e protege contra lesão hepática após trauma-hemorragia em ratos Sprague-Dawley machos.

Grupo de Produto : Epigenética > Inibidor de Sirtuin