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Canagliflozin 842133-18-0

Descrição do produto

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 444,52 Canagliflozina é um inibidor SGLT2 altamente potente e seletivo para hSGLT2 com IC50 de 2,2 nM, exibe seletividade de 413 vezes sobre hSGLT1. \ n Atividade biológica Canagliflozina é um novo C -glucosídeo com anel tiofeno. A canagliflozina inibe a captação de 14C-AMG dependente de Na + de um modo dependente da concentração. A canagliflozina inibe a captação de 14C-AMG em células CHO-hSGLT1 e mSGLT1 com IC50 de 0,7 μM e> 1 μM, respectivamente. A canagliflozina inibe a captação de 2H-2-DG mediada por GLUT (não ligada a Na +) facilitadora em mioblastos L6 em menos de 50%. Em oócitos com injeção simulada, Canagliflozina (10 μM) ou florizina (3 mM) isoladamente na presença de 50 μM de DNJ não afeta as correntes. Em oócitos injetados com SGLT3, DMSO e Canagliflozina 10 μM inibem as correntes induzidas por DNJ em 15,6% e 23,4%, respectivamente. A canagliflozina mostra efeitos anti-hiperglicêmicos pronunciados em camundongos KK (HF-KK) alimentados com dieta rica em gordura. A administração oral de 30 mg / kg de Canagliflozin a ratos SD machos induz a excreção de glicose ao longo de 24 horas em 3.696 mg por 200 g de peso corporal. Os estudos farmacocinéticos revelam uma exposição muito mais elevada de Canagliflozina após administração oral. Após doses intravenosas e orais de 3 e 10 mg / kg, respectivamente, para ratos SD machos, AUC0 − inf, po, t1 / 2 e a biodisponibilidade oral são determinadas como sendo 35.980 ng · h / mL, 5,2 horas e 85%, respectivamente. Assim, é provável que a inibição de SGLT2 nos túbulos renais após a administração oral de Canagliflozina suprima continuamente a reabsorção de glicose. A extensa UGE refletiria excelentes propriedades farmacocinéticas de Canagliflozin in vivo, bem como alta potência de inibição de SGLT2. Uma vez que a maior parte da glicose filtrada é reabsorvida por SGLT2 nos túbulos renais, o novo composto seria útil para um agente antidiabético. A administração oral única de Canagliflozina na dose de 3 mg / kg reduziu notavelmente os níveis de glicose no sangue sem influenciar a ingestão de alimentos em camundongos KK (HF-KK) alimentados com dieta hiperglicêmica com alto teor de gordura. Há uma redução de 48% no nível de glicose no sangue em relação ao veículo em 6 horas. Em contraste, Canagliflozin afeta apenas ligeiramente os níveis de glicose no sangue em camundongos normoglicêmicos. Portanto, o Canagliflozin controlaria a hiperglicemia na terapia do DMT2 com baixo risco de hipoglicemia.

Grupo de Produto : GPCR e proteína G > Inibidor SGLT