.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 445,42 LY2584702 é um inibidor p70S6K competitivo de ATP com IC50 de 4 nM. Fase 1. \ n Em células de câncer de cólon HCT116, LY2584702 inibe a fosforilação da proteína ribossômica S6 (pS6) com IC50 de 0,1-0,24 μM. LY2584702 tem efeitos sinérgicos significativos quando combinado com o inibidor de EGFR erlotinibe ou com o inibidor de mTOR everolimus. LY2584702 (12,5 mg / kg BID, demonstra eficácia antitumoral significativa em modelos de xenoenxerto de glioblastoma U87MG e carcinoma de cólon HCT116. Protocolo (apenas para referência) Estudo em animais: [1]
Animal Models
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U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models
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Formulation
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Dosages
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12.5 mg/kg BID
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Administration
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Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
|
Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
Molecular Weight (MW)
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445.42
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Formula
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C21H19F4N7
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CAS No.
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1082949-67-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Chemical Name
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4-(4-(4-(4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-methyl-1H-imidazol-2-yl)piperidin-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : PI3K / Akt / mTOR > Inibidor de S6 Quinase