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Descrição do produto

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 445,42 LY2584702 é um inibidor p70S6K competitivo de ATP com IC50 de 4 nM. Fase 1. \ n Em células de câncer de cólon HCT116, LY2584702 inibe a fosforilação da proteína ribossômica S6 (pS6) com IC50 de 0,1-0,24 μM. LY2584702 tem efeitos sinérgicos significativos quando combinado com o inibidor de EGFR erlotinibe ou com o inibidor de mTOR everolimus. LY2584702 (12,5 mg / kg BID, demonstra eficácia antitumoral significativa em modelos de xenoenxerto de glioblastoma U87MG e carcinoma de cólon HCT116. Protocolo (apenas para referência) Estudo em animais: [1]
Animal Models U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models
Formulation
Dosages 12.5 mg/kg BID
Administration
Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
Informação Química
Molecular Weight (MW) 445.42
Formula

C21H19F4N7

CAS No. 1082949-67-4
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms N/A
Chemical Name 4-(4-(4-(4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-methyl-1H-imidazol-2-yl)piperidin-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular

Grupo de Produto : PI3K / Akt / mTOR > Inibidor de S6 Quinase