BAF312 (Siponimod) 1230487-00-9

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 516.6 BAF312 (Siponimod) é um modulador de receptor S1P de próxima geração, seletivo para receptores S1P1 e S1P5 com EC50 de 0,39 nM e 0,98 nM, exibe seletividade> 1000 vezes sobre os receptores S1P2, S1P3 e S1P4. Fase 3. \ n A atividade biológica BAF312 (Siponimod) é um agonista potente e seletivo do receptor S1P, com EC50 de 0,39 nM e 0,98 nM para os receptores S1P1 e S1P5, exibe seletividade> 1000 vezes sobre os receptores S1P2, S1P3 e S1P4. BAF312 (1 h a 1 μM) promove a internalização proeminente dos receptores S1P1 em 91%. BAF312 suprime efetivamente a encefalomielite (EAE) em ratos internalizando os receptores S1P1, tornando-os insensíveis ao sinal de saída dos nódulos linfáticos. BAF312 reduz significativamente as pontuações clínicas quando administrado profilaticamente ou terapeuticamente em camundongos a 0,3 mg / kg.

Grupo de Produto : GPCR e proteína G > Inibidor do receptor S1P