.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 311.36 A tiazovivina é um novo inibidor de ROCK com IC50 de 0,5 μM, promove a sobrevivência de CTEh após a dissociação de uma única célula. \ n Atividade biológica Embora exiba pouco impacto na proliferação celular, Tiazovivina o tratamento aumenta significativamente a sobrevivência de células-tronco embrionárias humanas (hESCs) após a dissociação enzimática em mais de 30 vezes, enquanto mantém homogeneamente a pluripotência com a morfologia da colônia característica, a expressão de marcadores de pluripotência típicos, como fosfatase alcalina (ALP) e cariótipo normal. HESCs dissociados tratados com tiazovivina exibem adesão dramaticamente aumentada às placas revestidas com matrigel ou laminina, mas não às placas revestidas com gelatina em poucas horas. O tratamento com tiazovivina aumenta a atividade da integrina β1 mediada pela adesão da ECM à célula, que se sinergiza com fatores de crescimento para promover a sobrevivência celular. Além de ativar a integrina, a tiazovivina, mas não a tirintegina (Ptn), protege as hESCs da morte na ausência de ECM em suspensão por meio da interação célula-célula mediada pela caderina-E. O tratamento com tiazovivina inibe potentemente a endocitose da caderina-E, consequentemente estabilizando a caderina-E na superfície celular e levando ao restabelecimento da interação célula-célula, que é essencial para a sobrevivência de hESC em condições livres de MEC. A tiazovivina, mas não a tirintegina (Ptn) a 2 μM, inibe a atividade da quinase associada a Rho (ROCK) e protege hESCs em um nível semelhante ao do inibidor seletivo ROCK amplamente usado Y-27632 a 10 μM, sugerindo que a sinalização de Rho-ROCK regula a ECM celular e adesão célula-célula. A tiazovivina a 1 μM aumenta a eficiência de reprogramação de células mononucleares CB para células-tronco pluripotentes induzidas (iPSCs) em mais de 10 vezes. Ensaio de cinase de protocolo (apenas para referência): [1]
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In vitro ROCK assay
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Thiazovivin is dissolved in DMSO. CycLex Rho-kinase assay kit is used to detect ROCK activity using recombinant ROCK in the presence of increasing concentrations of Thiazovivin (~10 μM).
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Conversão de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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311.36
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Formula
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C15H13N5OS
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CAS No.
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1226056-71-8
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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15 mg/mL
(48.17 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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N-benzyl-2-(pyrimidin-4-ylamino)thiazole-4-carboxamide
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : Ciclo de célula > Inibidor ROCK
