.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 519,56 Dabrafenib (GSK2118436) é um inibidor específico BRAFV600 mutante com IC50 de 0,8 nM, com 4 e 6 vezes menos potência contra B-Raf (wt) e c -Raf, respectivamente. \ N Atividade biológica Dabrafenib é seletivo para Raf quinase, com 400 vezes de seletividade para B-Raf acima de 91% das outras quinases testadas. O dabrafenib inibe a quinase B-RafV600E, levando à diminuição da fosforilação de ERK e inibição da proliferação celular por uma parada inicial na fase G1 do ciclo celular em células cancerosas que codificam especificamente a mutação para B-RafV600E. Dabrafenib (administrado por via oral) inibe o crescimento de melanoma mutante B-RafV600E (A375P) e xenoenxertos de tumor humano de câncer de cólon (Colo205), crescendo por via subcutânea em camundongos imunocomprometidos. Conversão de protocolo (apenas para referência) de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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519.56
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Formula
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C23H20F3N5O2S2
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CAS No.
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1195765-45-7
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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30 mg/mL
(57.74 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol
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8 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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N-(3-(5-(2-aminopyrimidin-4-yl)-2-tert-butylthiazol-4-yl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide
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Calculadora de molaridade Calculadora de diluição Calculadora de peso molecular
Grupo de Produto : MAPK > Inibidor de Raf
