Ramipril 87333-19-5

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 416,51 Ramipril é um inibidor da enzima conversora de angiotensina (ACE) com IC50 de 5 nM. \ n Atividade biológica Ramipril é um inibidor da enzima conversora de angiotensina (ACE) com IC50 de 5 nM. Ramipril aumenta a atividade de CK2 associada a ACE e a fosforilação de ACE Ser1270 em células endoteliais cultivadas, mas é incapaz de ativar JNK ou estimular o acúmulo nuclear de c-Jun em células endoteliais que expressam um mutante S1270A ACE ou em células deficientes em ACE. O tratamento prolongado com Ramipril aumenta a expressão de ACE em culturas primárias de células endoteliais humanas e in vivo (pulmão de camundongo), o que pode ser prevenido por pré-tratamento com o inibidor JNK SP600125. O ramipril exibe pouco efeito intensificado na taxa de apoptose endotelial in vitro induzida pelo método de privação de soro. A administração crônica in vivo de Ramipril a ratos em uma dosagem que tem efeitos hipotensores semelhantes em HUVECs in vitro reduz significativamente a taxa de apoptose induzida por LPS em comparação com outros inibidores de ACE, o que contrasta com o efeito de apoptose in vitro. O ramipril inibe a pressão arterial sistólica (PAS) com IC50 de 1,97 mg / kg em ratos espontaneamente hipertensos (SHR). Quando em combinação com o bloqueio do receptor AT1 por candesartan-cilexetil, aumenta a redução da PAS de forma sinérgica, em vez de aditiva. A administração de Ramipril a ratos espontaneamente hipertensos (SHR) produz inibição significativa da ACE da aorta e ACE do pulmão com IC50 ~ 5 mg / kg, mas mostra pouco efeito para a ACE do cérebro ex vivo. O ramipril previne a disfunção das células beta em camundongos tratados com osteoprotegerina por meio da diminuição da infiltração de monócitos / macrófagos, fibrose e apoptose envolvendo diminuição da expressão de RAS, genes de fator de crescimento e moléculas inflamatórias.

Grupo de Produto : Endocrinologia e hormônios > Inibidor RAAS