Azilsartana 147403-03-0

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 456.45 Azilsartana é um antagonista do receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1) com IC50 de 2,6 nM. \ n Atividade biológica A azilsartana inibe a ligação específica de 125I-Sar1-Ile8- AII para os receptores humanos da angiotensina tipo 1. O azilsartana também inibe o acúmulo de inositol 1-fosfato (IP1) induzido por AII no ensaio baseado em células com um valor de IC50 de 9,2 nM. Em tiras de aorta de coelho isoladas, o azilsartana reduz a resposta contrátil máxima a AII com um valor de pD'2 de 9,9. Os efeitos inibitórios da azilsartana nas respostas contráteis induzidas por AII persistem após a lavagem das tiras. O azilsartana suprime o aumento do nível de glicose plasmática no teste de tolerância à glicose oral (OGTT) sem alteração significativa na concentração de insulina e melhora a sensibilidade à insulina. No músculo esquelético, o azilsartana diminui a expressão de TNF-α em doses de 0,001%. No tecido adiposo, o azilsartana reduz a expressão de TNF-α, mas aumenta a expressão de adiponectina, PPARγ, C / EBα e aP2. Em pré-adipócitos 3T3-L1 cultivados, o azilsartana aumenta a adipogênese e exerce maiores efeitos do que o valsartan na expressão de genes que codificam o receptor-α ativado por proliferador de peroxissoma (PPARα), PPARδ, leptina, adipsina e adiponectina. O azilsartana também inibe potentemente a proliferação de células vasculares na ausência de angiotensina II suplementada exogenamente. Em ratos Koletsky, o tratamento com azilsartana reduz a pressão arterial, a concentração basal de insulina no plasma e o modelo de avaliação da homeostase do índice de resistência à insulina e inibiu o aumento excessivo das concentrações de glicose e insulina no plasma durante o teste de tolerância à glicose oral. A azilsartana diminui a expressão da 11β-hidroxisteróide desidrogenase tipo 1.

Grupo de Produto : Endocrinologia e hormônios > Inibidor RAAS