MLN9708 1201902-80-8

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 517,12 MLN9708 imediatamente hidrolisado em MLN2238, a forma biologicamente ativa, na exposição a soluções aquosas ou plasma. MLN2238 inibe o sítio proteolítico semelhante a quimotripsina (β5) do proteassoma 20S com IC50 / Ki de 3,4 nM / 0,93 nM, menos potente para β1 e pouca atividade para β2. Fase 3. \ n MLN9708 é um inibidor seletivo de proteassoma de segunda geração, com biodisponibilidade oral. MLN9708 tem uma meia-vida de dissociação de proteassoma mais curta e melhorou a farmacocinética, a farmacodinâmica e a atividade antitumoral em comparação com o bortezomibe, que acreditamos ter um papel importante em sua distribuição melhorada nos tecidos. MLN9708 tem uma distribuição de volume de sangue maior no estado estacionário, e a análise da inibição do proteassoma 20S e marcadores da resposta da proteína não dobrada confirma que MLN9708 tem maiores efeitos farmacodinâmicos nos tecidos do que o bortezomibe. MLN9708 é um inibidor de proteassoma de molécula pequena de segunda geração sendo desenvolvido para o tratamento de uma ampla gama de doenças malignas humanas. Após a exposição a soluções aquosas ou plasma, MLN9708 hidrolisa rapidamente em sua forma biologicamente ativa MLN2238. MLN2238 é a forma biologicamente ativa de MLN9708. \ n MLN9708 mostra atividade antitumoral superior em ambos os modelos de xenoenxerto de tumor sólido e hematológico pré-clínico quando administrado através de múltiplas vias de dosagem e regimes. Estudos recentes de farmacologia pré-clínica mostram que MLN9708 tem uma meia-vida de dissociação de proteassoma mais curta do que bortezomibe, bem como farmacocinética, farmacodinâmica e atividade antitumoral melhorada em modelos de xenoenxerto. MLN9708 demonstrou eficácia antitumoral em uma ampla gama de xenoenxertos de tumor.

Grupo de Produto : Ubiquitina > Inibidor de Proteassoma