.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 316,37 Febuxostat é um inibidor seletivo da xantina oxidase com Ki de 0,6 nM. \ n Atividade biológica O Febuxostat exibe potente inibição de tipo misto da atividade da xantina oxidase do leite bovino purificado, com Ki e valores de Ki 'de 0,6 nM e 3,1 nM respectivamente, indicando inibição das formas oxidada e reduzida da xantina oxidase. Febuxostate (5–6 mg / kg / dia) combinado com frutose reduz significativamente a pressão arterial, UA, triglicerídeos e insulina em ratos em comparação com a frutose isolada. O febuxostate (5–6 mg / kg / dia) combinado com a frutose também reduz a pressão glomerular, a vasoconstrição renal e a área arteriolar aferente em ratos, em comparação com a frutose isolada. Febuxostate previne hiperuricemia em 5/6 nefrectomia (5/6 Nx) + ácido oxônico (OA) + febuxostate (Fx) em ratos e melhora a proteinúria, preserva a função renal e previne hipertensão glomerular em ambas nefrectomia 5/6 (5/6 Nx) + grupos veículo (V) + Febuxostat (Fx) e nefrectomia 5/6 (5/6 Nx) + ácido oxônico (OA) + Febuxostat (Fx). O tratamento com febuxostate (5 mg / kg / d por gavagem por 8 dias) após constrição transversa da aorta (TAC) atenua a hipertrofia e disfunção do ventrículo esquerdo (VE) induzida por TAC. Febuxostat embota os aumentos induzidos por TAC em nitrotirosina (indicando redução do estresse oxidativo miocárdico), p-Erk (Thr202 / Tyr204) e p-mTOR (Ser2488), sem efeito no Erk total ou mTOR total. O febuxostate suprime significativamente a atividade do ácido oxônico e, portanto, reduz o estresse oxidativo em ratos Sprague-Dawley com nefrectomia direita e lesão I / R renal esquerda, conforme avaliado por nitrotirosina, substâncias reativas ao ácido tiobarbitúrico (TBARS) e 8-isoprostano na urina. Febuxostat também reduz a indução de estresse do retículo endoplasmático (ER) em ratos Sprague-Dawley com nefrectomia direita e lesão renal esquerda I / R, conforme avaliado por GRP-78, ATF4 e CHOP. Conversão de protocolo (apenas para referência) de diferentes modelos de animais com base em BSA (valor com base em dados das diretrizes preliminares da FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por exemplo, para modificar a dose de resveratrol usada para um camundongo (22,4 mg / kg) para uma dose baseada na BSA para um rato, multiplique 22,4 mg / kg pelo fator Km para um camundongo e, em seguida, divida pelo fator Km para um rato. Este cálculo resulta em uma dose equivalente de rato para o resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Informação Química
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Molecular Weight (MW)
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316.37
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Formula
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C16H16N2O3S
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CAS No.
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144060-53-7
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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TMX 67, TEI-6720
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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63 mg/mL
(199.13 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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Chemical Name
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2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methylthiazole-5-carboxylic acid
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Stock Solution (1ml DMSO)
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1mM
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10mM
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20mM
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30mM
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Mass(mg)
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0.31637
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3.1637
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6.3274
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9.4911
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Grupo de Produto : Outros > De outros
