GW501516 317318-70-0

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 453,50 GW501516 é um agonista PPARβ / δ potente e altamente seletivo, com EC50 de 1 nM, com seletividade 1000 vezes sobre hPPARα e hPPARγ. Fase 4. \ n \ n Atividade biológica GW501516 é demonstrado ser 1000 vezes mais seletiva em comparação com subtipos existentes. GW501516 aumenta a expressão do transportador reverso do colesterol ATP-binding cassette A1 e induz o efluxo de colesterol específico da apolipoproteína A1 em macrófagos, fibroblastos e células intestinais. GW501516 pode regular a expressão de genes envolvidos no catabolismo lipídico e desacoplamento de energia nas células do músculo esquelético. Além disso, GW501516 mostrou bloquear a resistência à insulina e a ativação do fator nuclear κB induzida por ácido graxo. GW 501516 reduz a regulação positiva induzida por IFNγ de TNFα e NO sintase induzível, e mostrou atividade anti-inflamatória. O GW501516 aumenta dramaticamente o colesterol da lipoproteína de alta densidade sérica enquanto reduz os níveis de lipoproteína de baixa densidade pequena e densa, triglicerídeos em jejum e insulina em jejum quando administrado a macacos rhesus obesos de meia-idade resistentes à insulina. GW501516 induz a oxidação β de ácidos graxos em miotubos L6 e nos músculos esqueléticos de camundongos. O tratamento com GW501516 em camundongos alimentados com uma dieta rica em gordura melhora a obesidade induzida pela dieta, bem como a resistência à insulina. O tratamento com GW501516 também melhora drasticamente o diabetes, conforme demonstrado pela diminuição dos níveis de glicose no plasma e de insulina no sangue em camundongos ob / ob geneticamente obesos.

Grupo de Produto : Metabolismo > Inibidor PPAR