Ácido clofíbrico 882-09-7

.cp_wz table {border-top: 1px solid #ccc; border-left: 1px solid #ccc; } .cp_wz table td {border-right: 1px solid #ccc; borda inferior: 1px sólido #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz tabela th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; preenchimento: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 214,65 O ácido clofíbrico é um agonista PPARα e agente hipolipidêmico. \ n \ n Atividade biológica O ácido clofíbrico aumenta a expressão do gene CYP4A6 em células RK13 transfectadas com PPAR-G com EC50 de 80 μM. O tratamento com ácido clofíbrico (1 mM) por 4 dias induz aumento de 500 vezes do RNA P450 4Al e aumento de 280 vezes da acil-CoA oxidase e RNA 2Bl P450 em hepatócitos, em relação às culturas de controle. O ácido clofíbrico (250 μM) induz a regulação positiva de genes envolvidos na proliferação de peroxissomas e a proliferação celular, bem como a regulação negativa de genes envolvidos na apoptose em hepatócitos de roedores. O tratamento com ácido clofíbrico é capaz de causar a regulação positiva do gene da proteína de ligação do ácido graxo L (L-FABP) em hepatócitos de roedores e de origem humana. O ácido clofíbrico também regula positivamente a expressão de genes das vias citosólica, microssômica e mitocondrial envolvidas no transporte e metabolismo de ácidos graxos em culturas de hepatócitos humanos e de roedores e aumenta o nível de genes da via peroxissômica do metabolismo lipídico em roedores. Uma regulação positiva do fator nuclear de hepatócitos 1α (HNF 1α) pelo ácido clofíbrico é observada em culturas de hepatócitos humanos. O ácido clofíbrico também inibe, de maneira dose-dependente, a proliferação celular de células OVCAR-3 e DISS cultivadas derivadas de câncer de ovário humano. O tratamento com ácido clofíbrico aumenta a expressão da carbonil redutase, que promove a conversão da prostaglandina E2 (PGE2) em PGF 2α. O tratamento com ácido clofíbrico (50 mg / kg) 4 dias por gavagem induz a expressão de P450 4A e BFB nas zonas 3 e 2 do ácino do fígado em ratos. 300 mg / kg de ácido clofíbrico causa uma forte coloração de ambas as proteínas em todo o ácino do fígado. O tratamento com ácido clofíbrico (9.000 ppm) na dieta suprime significativamente o crescimento de tumores OVCAR-3 sc xenotransplantados (46%) e prolonga significativamente a sobrevivência de camundongos com ascite maligna derivada de células DISS em comparação com o controle. O tratamento com ácido clofíbrico aumenta a expressão da carbonil redutase in vivo. O tratamento com ácido clofíbrico diminui o nível de PGE2, bem como a quantidade de fator de crescimento endotelial vascular (VEGF) em ambos os tumores OVCAR-3 e ascites derivadas de DISS. Densidade de microvasos reduzida e apoptose induzida estão em tumores OVCAR-3 sólidos tratados com ácido clofíbrico.

Grupo de Produto : Metabolismo > Inibidor PPAR